张春来
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
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- 一种盐酸吉西他滨氧化杂质的制备方法
- 本发明提供了一种盐酸吉西他滨氧化杂质的制备方法，包括如下步骤：以盐酸吉西他滨为起始原料，依次经过溴代反应和水解反应，得到氧化杂质(1)。本发明的优点在于：所用试剂简单易得，合成路线简短，操作简单，收率较高，所得杂质产物的...
- 李国贤徐浩宇蔡伟李博张春来罗宏军申红红李旦金霞张海波吕慧敏董志奎尹必喜顾孝红
- 文献传递
- 手性拆分法制备雷美替胺关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺被引量：1
- 2019年
- 以(S)-布洛芬为拆分剂,对(R,S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺进行拆分,获得雷美替胺的关键中间体(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺,ee值99%,总收率60%,其结构经~1H NMR和HR-MS(ESI)确证。
- 李国贤张杰罗宏军张春来孟志姜琦任中杰
- 关键词：手性拆分药物合成
- 醋酸巴多昔芬的合成工艺改进
- 2014年
- 目的:改进醋酸巴多昔芬的合成工艺。方法:以对羟基苄醇和环己亚胺基乙基氯盐酸盐为起始原料,经过亲核取代、氯代得到侧链,4-苄氧基苯丙酮和4-苄氧基苯肼盐酸盐经缩合得母核,侧链和母核缩合后,经成盐,氢解、中和,与乙酸成盐总计6步得目标化合物。结果:目标化合物经质谱、核磁共振确证其结构。总收率可达53%,产品高效液相色谱法(HPLC)获得纯度可达99.5%以上。结论:改进后的工艺步骤大大缩短,且操作简单,醋酸巴多昔芬收率和纯度较高,适合工业化生产。
- 张春来姜琦宣景安李国贤
- 关键词：选择性雌激素受体调节剂合成工艺
- 右旋雷贝拉唑钠的制备工艺改进被引量：2
- 2018年
- 为改进右旋雷贝拉唑钠的制备工艺,简化合成步骤,提高产品质量和收率,获得稳定可行的生产工艺,以2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑为起始原料,以钛酸四异丙酯和L-酒石酸二乙酯为手性催化剂,以过氧化氢异丙苯为氧化剂对其进行不对称氧化得到右旋雷贝拉唑,精制后与氢氧化钠成盐得目标化合物,收率为79%,产品HPLC纯度99.6%以上。目标化合物经NMR、IR、元素分析、LC-MS确证其结构。改进后的工艺生产周期短,操作步骤简单,产品收率和纯度得到提高,适合工业化生产。
- 张春来罗宏军姜琦李国贤顾国庆张杰
- 关键词：合成工艺
