王小彦
- 作品数:3 被引量:41H指数:2
- 供职机构:天津药物研究院更多>>
- 发文基金:天津市科技支撑计划重点项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 近几年治疗糖尿病热点靶点的研究进展被引量:38
- 2012年
- 近年来糖尿病的发病率越来越高,对其研究也成为一大热点。综述治疗糖尿病的热点靶点在最近几年的研究进展,主要包括新型葡萄糖-钠协同转运蛋白2(SGLT2)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)、过氧化物酶体增殖活化受体(PPAR)、蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)等,以期为其进一步研究和临床应用提供参考。
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- 关键词:糖尿病靶点过氧化物酶体增殖活化受体蛋白酪氨酸磷酸酶
- 新型糖苷类衍生物降糖作用筛选和研究被引量:1
- 2013年
- 目的针对钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂(SGLT)靶点,通过尿糖检测方法筛选和评价糖苷类衍生物的降糖作用。方法 SD大鼠分别单次ig给予8个新型糖苷类衍生物30 mg/kg,在不同时段收集大鼠的尿液,己糖激酶法测定葡萄糖的量;尾静脉取血,血糖仪测血糖水平;同时对活性化合物进行大鼠糖耐量实验。结果新型糖苷类衍生物中N-糖苷类化合物TY702-1N和S-糖苷类化合物TY702-1S对大鼠ig葡萄糖水溶液后的排糖作用较弱,C-糖苷类化合物TY702-4C的排糖作用较强,且显示剂量相关性。结论就开发和研制作用强、药动学性质好的降糖药物而言,新型糖苷类衍生物TY702-4C是一个具有较好前景的先导化合物。
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- 关键词:降糖作用尿糖糖耐量
- 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类抗糖尿病新药的研发概况被引量:4
- 2012年
- 目前,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过抑制葡萄糖在肾脏近曲小管的重吸收,从而成为治疗糖尿病的新途径。按其结构,SGLT2抑制剂主要分为C-芳基抑制剂、O-芳基抑制剂、S-糖苷抑制剂和N-糖苷抑制剂,而C-芳基抑制剂和O-芳基抑制剂处于研究热点,其中几个新药(dapagliflozin、canagliflozin、ASP1941、BI10773和LX4211)显示出良好的控制血糖水平和减轻体质量的效果,且不良反应较小。综述两类结构中的主要药物研究概况,并分析其研发前景。
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- 关键词:DAPAGLIFLOZIN