鲍晓
- 作品数：3 被引量：3H指数：2
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- 环孢素A眼用纳米脂质载体的制备及表征被引量：2
- 2012年
- 目的制备适于眼部给药的环孢素A纳米脂质载体(cyclosporine A-loaded nanostructured lipid carriers,CsA-NLC),并考察其理化性质和眼局部刺激性。方法采用熔融-乳化法制备CsA-NLC,通过正交实验筛选出最优处方。考察CsA-NLC的粒径、形态,包封率、载药量及在人工泪液中的释药行为,采用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)确证CsA在载体中的分散状态,利用家兔研究其眼局部刺激性。结果优化条件下制备的CsA-NLC多为类球形粒子,平均粒径(35.9±0.21)nm,Zeta电位(-13.9±0.21)mV,包封率、载药量分别为(97.5±0.58)%和(16.2±0.09)mg.mL-1。DSC表明药物以非结晶状分散于纳米粒中。CsA-NLC具有明显的缓释特征,其体外释药行为符合单指数模型。CsA-NLC对家兔眼部无刺激性。结论制备的CsA-NLC粒径小,载药量高,刺激性小,体外释放具有明显的缓释特征,有望实现药物眼部控释递送,提高药物的眼用生物利用度。
- 肖衍宇鲍晓沈洁平其能陈志鹏
- 关键词：环孢素A纳米脂质载体理化性质
- 环孢素A生物黏附性纳米脂质载体的制备及在家兔眼部组织分布研究
- 2012年
- 目的制备适于眼部给药的环孢素A生物黏附性纳米脂质载体,考察其在家兔眼组织的分布情况,并进行眼局部刺激性研究。方法采用熔融-乳化法制备纳米脂质载体,与生物黏附性材料泊洛沙姆407(P407)溶液混合后,得到泊洛沙姆407纳米脂质载体。运用激光粒度仪测定粒径,透射电镜观察形态,流变仪测定黏度,动态透析法研究其在人工泪液中的释药行为,HPLC测定泊洛沙姆407纳米脂质载体在家兔眼部各组织中不同时间点药物浓度,以未加入泊洛沙姆407的纳米脂质载体(CsA-NLC)及药物油滴眼液作对照,采用线性梯形法计算参数。利用家兔研究其眼局部刺激性。结果泊洛沙姆407纳米脂质载体多为类球形粒子,泊洛沙姆407包覆于纳米脂质载体的外表,其平均粒径(41.2±0.2)nm,Zeta电位(-15.2±0.21)mV,属于非牛顿流体。体外释放表明,泊洛沙姆407纳米脂质载体具有明显的缓释特征,且体外释药行为符合单指数分布模型。含6.0%泊洛沙姆407的泊洛沙姆407纳米脂质载体在角膜、房水、虹膜的AUC0-24 h分别是油滴眼液的10.75、4.45和4.62倍,是环孢素A纳米脂质载体的2.77、1.22和1.54倍,MRT分别是油滴眼液的3.28、2.26和3.46倍,是环孢素A纳米脂质载体的1.69、1.50和1.62倍。泊洛沙姆407纳米脂质载体对家兔眼部无刺激性。结论泊洛沙姆407纳米脂质载体可延长药物在眼部的作用时间,显著提高药物在眼部各组织中的浓度,减少刺激性,作为眼部给药载体具有良好的应用前景。
- 肖衍宇鲍晓沈洁平其能陈志鹏
- 关键词：环孢素A生物黏附性纳米脂质载体泊洛沙姆407
- 生物黏附性环孢素纳米脂质载体的制备及其兔泪液消除动力学被引量：2
- 2011年
- 目的制备具有生物黏附性的环孢素纳米脂质载体(NLC)眼用制剂并考察其在家兔泪液中的消除情况。方法采用熔融-乳化法制备NLC,用生物黏附性材料普流罗尼F127(F127)调节制剂黏度,用Zetasizer纳米粒度仪测定纳米粒粒径,HPLC法考察制剂在家兔泪液中不同时间点药物浓度,以未加入F127的NLC作对照,采用Kinetica4.4计算药动学参数。结果 NLC粒径(35.9±0.2)nm,F127-NLC粒径(41.2±0.2)nm。NLC中F127的含量影响制剂的稳定性,高浓度的F127(9.0%)降低NLC的稳定性,而低浓度的F127(≤6.0%)增加NLC的稳定性。含F127 1.7%、3.3%和6.0%的F127-NLC在兔眼部经6h的泪液消除动力学参数AUC分别为NLC的1.57、1.79和2.42倍,MRT分别为NLC的1.19、1.31和1.90倍。结论加入6.0%的F127制备的NLC可显著提高药物在泪液中的浓度,延长作用时间,减少刺激性。
- 鲍晓肖衍宇牛江秀平其能
- 关键词：环孢菌素生物黏附性
