您的位置： 专家智库 > >

陈雪英

作品数：1 被引量：0H指数：0
供职机构：山东大学齐鲁医院更多>>
发文基金：国家自然科学基金更多>>
相关领域：化学工程更多>>

合作作者

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇化学工程

主题

  • 1篇亚砜
  • 1篇圆二色
  • 1篇圆二色谱
  • 1篇色谱
  • 1篇生物活性
  • 1篇生物活性研究
  • 1篇确证
  • 1篇绝对构型
  • 1篇活性
  • 1篇活性研究
  • 1篇激动剂
  • 1篇构型

机构

  • 1篇山东大学

作者

  • 1篇杨新颖
  • 1篇张颖杰
  • 1篇徐文方
  • 1篇闫玉刚
  • 1篇陈雪英

传媒

  • 1篇有机化学

年份

  • 1篇2017
共 1 条 记 录，以下是 1-1
全选 清除 导出
排序方式：
G蛋白偶联受体40激动剂TAK-875亚砜类似物的合成、绝对构型确证及生物活性研究
2017年
G蛋白偶联受体40(GPR40)是治疗二型糖尿病的潜在靶点.本研究首先合成TAK-875(1)作为检测GPR40激动活性的对照药物.进一步合成化合物1的亚砜类似物11.手性制备HPLC分离化合物11得到光学纯化合物12(S,S,100.0%de)和13(R,S,100.0%de).其绝对构型通过圆二色谱确证.评价化合物1(EC_(50)=84.3 nmol·L^(-1)),11(EC_(50)=77.5nmol·L^(-1)),12(EC_(50)=76.1 nmol·L^(-1)),13(EC_(50)=114.0 nmol·L^(-1))对GPR40的激动活性,发现所合成的化合物体外保持了对照药物的活性.并通过计算机模拟对接的方法对活性保持的原因进行了解释.鉴于化合物12和13的良好活性与绝对构型的差别,下一步可分别对它们的成药性进行评价.
闫玉刚陈雪英杨新颖徐文方张颖杰
关键词：亚砜圆二色谱
全选 清除 导出
共1页<1>
聚类工具0