齐建国 作品数:15 被引量:2 H指数:1 供职机构: 河南大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 河南省教育厅科学技术研究重点项目 河南省自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 生物学 理学 自动化与计算机技术 更多>>
微管蛋白及c-Src双靶点抑制剂的合成与抗肿瘤活性评价 2025年 微管类药物在转移、耐药的癌症治疗中发挥重要的作用。然而,临床上出现微管类药物耐药现象,需要研究者研发具有新作用模式、新机制的分子来克服耐药问题。多靶点药物分子策略是近年来针对复杂性疾病及耐药问题发展起来的一种药物分子设计策略。本文在替巴尼布林基础上,结合课题组前期研究,开展微管蛋白(tubulin)及原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(proto-oncogene tyrosine protein kinase Src,c-Src)双靶点抑制剂研究。从增加饱和碳原子比率(fraction of sp^(3)-hybridized carbon atoms,Fsp^(3))角度出发,合成16个目标化合物,并通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱对其结构进行表征;采用噻唑蓝(MTT)法评价了化合物对宫颈癌细胞(HeLa)和肝癌细胞(HepG2)两种细胞株的生长抑制活性,并通过免疫荧光和流式细胞术评价化合物22对微管和细胞周期的影响。结果显示2-咪唑啉酮不适合替代替巴尼布林中的吡啶结构,化合物22对HeLa和HepG2的半数生长抑制浓度分别为45和51 nmol·L^(-1),并且能够破坏微管结构,将细胞周期阻滞于G2/M期。化合物22可作为先导物开展进一步深入研究。 祁献芳 康悦 齐建国关键词:微管抑制剂 C-SRC 抗肿瘤 一种比色比率型酸碱荧光探针及其制备方法和应用 本发明涉及一种比色比率型酸碱荧光探针及其制备方法和应用。该比色比率型酸碱荧光探针具有如式1、式2或式3所示的半花菁和对羟基苯乙醛的缀合结构。本发明的比色比率型酸碱荧光探针,具有良好的水溶性,在pH为6.0~8.0范围内裸... 王建红 牛林强 王佳敏 齐建国 李明 朱新科 黄静 周晓敏 闫志杰文献传递 四氢喹喔啉磺酰胺衍生物及其制备方法与用途 本发明公开了一类含有四氢喹喔啉磺酰胺结构的化合物,并提供了该类化合物的具体制备方法以及作为微管聚合抑制剂的制药应用。本发明公开了一种通式(I)所示的四氢喹喔啉磺酰胺类衍生物,药理实验结果显示,本发明的磺酰胺类化合物(I)... 梁停停 冬海洋 王建红 鲁露 张亚宏 齐建国文献传递 4-取代芳基甲酰基-7-取代3,4-二氢喹喔啉-2(1H)-酮结构化合物、其制备方法及其医药用途 本发明公开一类4‑取代芳基甲酰基‑7‑取代3,4‑二氢喹喔啉‑2(1H)‑酮结构化合物、其制备方法及其医药用途,属于医药技术领域。该类化合物具有结构通式(Ⅰ):<Image file="DDA00050640832200... 齐建国 巴建飞 张遵龙 王昊 巩泽桥 梁停停 张亚宏 王建红联芳烃类化合物及其制备方法和应用 本发明属于药物化学领域,公开了联芳烃类化合物及其制备方法和应用。该联芳烃类化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构<Image file="DDA0004891301210000011.GIF" he="398" imgConte... 张亚宏 梁停停 张遵龙 王建红 齐建国 鲁露脲基化合物或其药用盐及其制备方法和用途 本发明属于药物化学领域,特别是指脲基化合物或其药用盐及其制备方法和用途。该脲基化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构<Image file="DDA0003442175720000011.GIF" he="378" imgCon... 梁停停 冬海洋 王建红 鲁露 张亚宏 齐建国氮取代3-氧代-6-取代四氢喹喔啉结构化合物、其制备方法及其医药用途 氮取代3‑氧代‑6‑取代四氢喹喔啉结构化合物、其制备方法及其医药用途。该类化合物具有结构通式(Ⅰ):<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="154" imgContent="dr... 齐建国 王建红 张亚宏 冬海洋 黄静 张树峰 牛林强文献传递 一种具有肿瘤响应性释放药物的化合物或其药用盐及其制备、应用 一种具有肿瘤响应性释放药物的化合物或其药用盐及其制备、应用,属于药物靶向释放技术领域,其结构式如下:<Image file="2014107694193100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="... 王建红 陈冰 高凡 齐建国 张树峰 冬海洋文献传递 氮取代3‑氧代‑6‑取代四氢喹喔啉结构化合物、其制备方法及其医药用途 氮取代3‑氧代‑6‑取代四氢喹喔啉结构化合物、其制备方法及其医药用途。该类化合物具有结构通式(Ⅰ):<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="154" imgContent="dr... 齐建国 王建红 张亚宏 冬海洋 黄静 张树峰 牛林强脲基化合物或其药用盐及其制备方法和用途 本发明属于药物化学领域,特别是指脲基化合物或其药用盐及其制备方法和用途。该脲基化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构<Image file="DDA0003442175720000011.GIF" he="378" imgCon... 梁停停 冬海洋 王建红 鲁露 张亚宏 齐建国