吕子敏
- 作品数：12 被引量：35H指数：3
- 供职机构：华中科技大学同济医学院药学院更多>>
- 发文基金：武汉市青年科技晨光计划教育部留学回国人员科研启动基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 对溴苯甲醛二甲基缩醛合成
- 对溴苯甲醛二甲基缩醛是合成选择性孕酮受体调节剂Asoprisnil的关键中间体,是通过将对溴苯甲醛缩醛化而得到。 1．二氯亚砜和原甲酸三乙酯作催化剂将18．5g(100mmol)对溴苯甲醛加入22ml无水甲醇中,搅拌下加...
- 石雅婷吕子敏胡平
- 关键词：二甲基对溴苯甲醛三乙胺
- 文献传递
- 原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响被引量：14
- 2013年
- 目的研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响。方法测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80 μmol/L)对铜绿假单胞菌标准株PAO1生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子(绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶)表达量的影响。结果在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PAO1的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性。结论原白头翁素抗感染的机制可能是作用于铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力。
- 吕子敏邓丽廖芳
- 关键词：铜绿假单胞菌毒力因子
- 选择性孕酮受体调节剂研究进展被引量：2
- 2006年
- 选择性孕酮受体调节剂是一类新型的孕酮受体的配体,与孕酮受体有较高的亲和力,与孕酮受体结合后,在体内可表现出部分孕酮激动或拮抗活性,具有高度的受体和组织选择特异性,在治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤等妇科疾病方面都显示出广阔的临床应用前景。
- 石雅婷苏萍吕子敏
- 米非司酮17位侧链代谢物的合成被引量：2
- 1994年
- 米非司酮17位侧链代谢物［17β-羟基-11β-（4-二甲氨基苯基)-17α-(1-丙炔醇基）-4．9雌甾二烯-3-酮(4)]是米非司酮口服后主要代谢物之一。本文以3，3-乙二氧基-5(10)，9（11）-雌甾二烯-17-酮（5）为起始物，经环氧化、11β位芳香烃化、17位丙炔醇化、水解制得目标产物(4），中间体和产品均以红外、核磁共振等波谱数据确证结构。
- 吕子敏丁惟培周子清
- 关键词：代谢物米非司酮药学
- 酶催化合成CCK-4三肽片段(英文)被引量：1
- 2003年
- 目的探讨酶法合成胃泌激素CCK-4 C-末端片段三肽衍生物Phac-Met-Asp(OMe)-Phe-NH2.方法以Phac-Met-OCam为起始原料,采用三种蛋白酶,即α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热菌蛋白酶(α-chymotrypsin,papain,thermolysin),经过三步酶促反应得到目标三肽化合物;研究了酶催化条件下Met-Asp肽键的形成以及天门冬氨酸双酯中α-酯的酶催化条件下的选择性水解;对酶以及反应介质的选择等酶促合成条件进行了研究.结果三步酶促反应均可得到较合适的收率(63%～92%),产物经FAB-MS、FD-MS质谱确认.结论以α-糜蛋白酶为酶催化剂,在含有1.5%0.05 mol/LT^s-HCl缓冲液的乙酸乙酯介质中,Phac-Met-OCam和H-Asp(OMe)2缩合可得到收率大于63%的缩合产物;木瓜蛋白酶催化下可选择性水解Phac-Met-Asp(OMe)2中的α-酯而保留β-酯;嗜热菌蛋白酶能有效地催化Phac-Met-Asp(OMe)-OH与H-Phe-NH2生成肽键.
- 郭丽吕子敏Heiner Eckstein
- 关键词：酶促合成Α-糜蛋白酶木瓜蛋白酶嗜热菌蛋白酶
- 利洛司酮中微量杂质的分离、鉴别与合成被引量：1
- 1997年
- 通过高效液相色谱和薄层色谱分析阐明了利洛司酮中微量杂质的组成，由柱层析分离及化学合成方法获得两个主要杂质。
- 吕子敏丁惟培管瑞琴周子清
- 关键词：利洛司酮药物
- 酶催化法合成CCK-8的一个四肽片段被引量：2
- 2004年
- 用酶催化法合成了缩胆囊素 ( CCK-8)的 1个四肽片段 ( Phac-Met-Gly-Trp-Met-OEt) .该四肽片段是依次通过 Phac-Met-OEt与 Gly-OMe· HCl,Trp-OMe和 Met-OEt偶合得到的 ,这 3步偶合反应分别用α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶和α-糜蛋白酶作为催化剂 ,并对影响反应的因素进行了研究 ,反应中间体和产物均经质谱 ( FAB-MS)
- 项光亚吕子敏HeinerEckstein
- 关键词：酶催化法CCK-8缩胆囊素偶合反应Α-糜蛋白酶木瓜蛋白酶
- 微型核磁共振波谱仪在药物化学实验教学中的应用
- 2025年
- 核磁共振波谱仪在国内高校的化学实验教学中应用较少。本文探讨了价格便宜、维护操作方便的微型核磁共振波谱仪在本科药物化学实验教学中的应用。这对促进理论和实验教学结合、提升学生分析问题、解决问题的能力有很大帮助,是培养学生创新能力的有效手段。
- 曾静孟令奎杨旸马翔黄吉荣吕子敏万谦
- 关键词：药物化学实验硝苯地平
- 固定化酶催化合成CCK-8 C-端三肽衍生物被引量：9
- 2003年
- 报道胆囊收缩素 (CCK 8)C 末端片段三肽衍生物Phac Met Asp(OMe) Phe NH2 的固定化酶催化法合成 .以Phac Met OCam为起始原料 ,采用三种固定化酶———α 糜蛋白酶 /Celite 5 45、木瓜蛋白酶 /VA Epoxy、嗜热菌蛋白酶 /Celite 5 45 ,经过三步酶促反应得到目标三肽化合物 .对酶的专一性、酶的固定化、溶剂选择和合成条件等进行了研究 。
- 郭丽张凌之吕子敏徐正
- 关键词：固定化酶催化合成CCK-8胆囊收缩素
- Asoprisnil抗小鼠孕卵着床效果及对子宫内膜容受性的影响被引量：1
- 2012年
- 目的：探讨Asoprisnil抗小鼠孕卵着床的效果及其对小鼠着床窗期子宫内膜容受性的影响。方法：将孕第1日小鼠随机分成4组，分别为Asoprisnil低（5og／g）、中（10vg／g）、高（20μg／g）剂量组和对照组，每组22只，于孕第1～3日每日灌胃给药1次，对照组以体积分数1％羧甲基纤维素钠替代，第5日每组处死孕鼠5只取子宫组织，HE染色观察子宫内膜形态学改变，免疫组织化学s．P法检测子宫内膜PCNA表达。第8日处死余下的孕鼠，计数着床点数。结果：①Asoprisnil高、中和低剂量组的妊娠率分别为11．76％、35．29％和76．47％，与对照组（94．12％）比较差异有统计意义俨〈0．001）。②Asoprisnil高、中、低剂量组着床胚泡数第50百分位数（PSO）分别为13（10．5~14）、10（0．5～11）和0（0~12），与对照组0（0～0）比较差异均有统计学意义（P〈0．001）。③对照组围着床期子宫内膜腺体弯曲折叠，为复层高柱状上皮细胞；基质细胞蜕膜变，细胞大且排列疏松，胞质丰富透亮；内膜中腺体和血管丰富。Asoprisnil组子宫内膜腺体为单层或者复层上皮细胞；内膜基质细胞蜕膜变不明显，基质细胞较小，排列致密；腺体和血管增生不明显。④围着床期小鼠子宫内膜腺体和基质中均有PCNA表达。内膜腺体中Asoprisnil高、中、低剂量组PCNA表达强度（AIOD）分别为0．15±0．01、0．16±0．03和0．14±0．02，与对照组（0．21±0．03）比较差异有统计学意义（P〈0．001）。Asoprisnil高、中、低剂量组内膜基质细胞中PCNA表达强度（AIOD）分别为0．17±0．01、0．18±0．03和0．17±0．02，与对照组（O．15±0．02）差异有统计学意义（P〈0．001）。结论：Asoprisnil能显著抑制着床窗期子宫内膜腺体增殖，促进子宫内膜基质细胞增殖，但阻止基质细胞蜕膜化，降低子宫内膜容受性而发挥抗小鼠胚胎着
- 吴晓丽杨宜红沈小力吕子敏苏萍
- 关键词：抗着床PCNA子宫内膜容受性
