刘华君
- 作品数：1 被引量：2H指数：1
- 供职机构：新疆农业科学院更多>>
- 发文基金：新疆维吾尔自治区自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学更多>>
- 含吖啶基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成及其生物活性被引量：2
- 2014年
- 9-吖啶基甲醛芳亚胺席夫碱分别与氯乙酰氯、苄氧乙酰氯在三乙胺作用下产生的烯酮发生[2＋2]环加成反应和巯基乙酸的合环反应,合成了9个1-芳基-3-取代-4-（9-吖啶基）-氮杂环丁-2-酮衍生物L1～L6和2-（9-吖啶基）-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物T1～T3,对所合成的化合物进行了体外抗癌活性和白细胞共同抗原活性筛选.结构表明,当样品浓度为10μmol/L时,化合物L4对肿瘤细胞HL-60（Leucocythemia人白血病细胞）生长的抑制率为79.4%.当样品浓度为20μg/mL时,化合物L5,L6和T3对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25B（Cell division cycle 25B phosphatase）的抑制率分别为80.64%,99.75%和99.34%.当样品浓度为20μmol/mL时,化合物L6和T3对CD45（leukocyte common antigen,LCA白细胞共同抗原）蛋白酪氨酸磷酸酶A的抑制率分别为86.12%和91.03%.在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系.
- 力瓦依丁.买合苏提穆赫塔尔.伊米尔艾山麦麦提依明.马合木提萨特瓦尔迪.赫力力刘华君
- 关键词：Β-内酰胺生物活性
