王浩
- 作品数：21 被引量：47H指数：4
- 供职机构：国家工程研究中心更多>>
- 发文基金：广州市科技计划项目上海市科学技术委员会科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程农业科学自动化与计算机技术更多>>
- 基于生理药动学模型研究马来酸阿塞那平舌下膜的体内吸收机制
- 2024年
- 采用GastroPlus^(TM)软件的口腔房室吸收转运(OCCAT)模型和高级房室吸收转运(ACAT)模型,结合马来酸阿塞那平舌下膜在Beagle犬体内的药动学试验结果,构建并验证了马来酸阿塞那平的生理药动学(PBPK)模型。通过参数敏感性分析,定量考察了原料药在水中的溶解度和体外溶出度(Z因子值)对生物利用度的影响,模拟和预测药物在体内溶出和吸收的动态过程。结果表明,阿塞那平在口腔中的吸收可见延迟和反向扩散现象;当溶解度大于6.2 mg/mL、体外溶出度符合在水中2 min时溶出70%以上的条件时,药物吸收不受溶解度和溶出度的限制。在PBPK模型分析和预测的基础上,可对舌下膜制备工艺中的固体分散技术进行简化。Beagle犬体内药动学试验结果表明,工艺过程变更前后所得舌下膜的AUC_(0→∞)(P=0.869)、c_(max)(P=0.902)和t_(max)(P=0.356)未见显著性差异。因此,通过PBPK模型有助于建立马来酸阿塞那平舌下膜的溶解度和体外溶出限度标准,并用于指导制剂研发及工艺过程的简化。
- 陈芳贾秋予王兵相小强王浩
- 西藏羊肚菌水提物的抗氧化活性研究被引量：2
- 2019年
- 目的:研究不同浓度的羊肚菌水提物对秀丽隐杆线虫寿命的影响。方法:将秀丽隐杆线虫分别培养在普通培养基及添加不同浓度(0mg/mL、25mg/mL、100mg/mL、200mg/mL)羊肚菌水提物的NGM培养基,研究羊肚菌水提物对秀丽隐杆线虫寿命、产卵量、体内脂褐素含量(ROS)、超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)活力的影响。结果:不同浓度羊肚菌水提物能够促使秀丽隐杆线虫平均寿命分别延长4.15%、34.11%、33.21%;线虫产卵量随着羊肚菌水提物浓度的增加而增加;羊肚菌水提物能够显著降低线虫体内ROS积累量(p<0.05);另外,羊肚菌水提物能够显著提高秀丽隐杆线虫体内SOD、CAT酶的活力。结论:羊肚菌水提物能够显著延长秀丽隐杆线虫的寿命,有效延缓衰老,提高产卵量,改善机体的抗氧化能力。
- 杨小斌曾荣华邓颖诗魏星许文东袁诚关伟键王浩
- 关键词：羊肚菌水提物秀丽隐杆线虫抗氧化
- 计算药剂学在提高难溶性药物溶解度中的应用被引量：3
- 2018年
- 大多数的药物都存在溶解度较差、生物利用度较低的缺点。结合计算药剂学,通过计算机模拟技术预测药物与辅料形成稳定的新结构的物理化学性质,进行处方工艺的筛选及优化,可以更加清楚地了解新结构的稳定机制,实现药剂学实验技术与计算机模拟技术的结合与相互印证。将难溶性药物制备成包合物和固体分散体是提高其溶解度的两种有效方法,即通过模拟计算药物和辅料形成包合物的结合位点及自由能,从分子层面反映其整体结构的稳定性和表面结构的改变,以此提高药物溶解度;以及通过模拟药物与聚合物之间的混合度和溶解度参数的计算,从而预测药物形成固体分散体后对其溶解度的影响。
- 王嘉新栾瀚森王浩
- 关键词：溶解度混合性包合物固体分散体
- 符合GLP要求的新制剂与新释药系统技术平台建设
- 王浩
- 关键词：释药系统GLPPRESENTATION
- 文献传递
- 喷雾冷冻干燥法制备布地奈德富马酸福莫特罗干粉吸入颗粒及其特性评价被引量：5
- 2019年
- 现有的复方干粉吸入剂产品,通常使用各活性药物成分的微粉化颗粒和乳糖载体物理混合而得,不同活性成分颗粒的大小和形态的差别可能引起它们空气动力学行为的不同,从而导致两组分的递送剂量不均一。本试验采用喷雾冷冻干燥法制备了无载体的布地奈德和富马酸福莫特罗混合颗粒。考察制备过程中雾化压力、供液流速、药液浓度对最终样品的物理特性的影响。结果表明,复方粉末中药物均为无定形形态,扫描电镜下观察到颗粒呈多孔性球状,测得其比表面积为57 m^2/g,几何中值粒径为11μm,玻璃化转变温度为90℃。采用Aerolizer?装置在90 L/min流速下通过新一代撞击器测得2种组分空气动力学行为高度一致,细微颗粒分数(FPF)达到50%,中位空气动力学粒径(MMAD)约为3.3μm。雾化压力会影响颗粒的几何粒径从而影响其空气动力学行为,供液流速对几何粒径无显著影响,药液浓度对颗粒空气动力学行为的影响不显著。
- 许莹王嘉新栾瀚森王浩
- 关键词：干粉吸入剂布地奈德富马酸福莫特罗
- RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒对胰腺癌细胞增殖抑制作用的研究被引量：4
- 2011年
- 目的:通过体外试验,探讨RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒(RGD-BSANP-GEM)对胰腺癌细胞株BxPC-3的体外增殖的抑制作用。方法:以人胰腺癌细胞株BxPC-3为研究对象,分为5个给药组:BSANP对照组、RGD-BSANP组、BSANP-GEM组、GEM原药组、RGD-BSANP-GEM组。运用MTT法检测给药后24 h、48 h和72 h的增殖抑制率。结果:BSANP-GEM组细胞抑制率高于GEM组(P<0.05),RGD-BSANP-GEM组细胞抑制率高于BSANP-GEM组。同时RGD-BSANP-GEM组对胰腺癌细胞株的抑制率与给药浓度和作用时间呈正相关。结论:体外RGD环肽能够增加BSANP-GEM对胰腺癌细胞的增殖抑制作用。
- 吉顺荣吴闻哲王浩张波张波龙江虞先濬倪泉兴虞先濬
- 关键词：RGD多肽吉西他滨白蛋白纳米粒胰腺癌
- RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒对胰腺癌细胞周期和凋亡的影响被引量：6
- 2012年
- 背景与目的:吉西他滨作为目前临床胰腺癌一线用药,由于其化疗耐药性,化疗效果较差。本研究通过制备RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒,通过增加其靶向性,探讨其对胰腺癌细胞株BxPC-3和PANC-1细胞周期和凋亡的影响。方法:以人胰腺癌细胞株BxPC-3(高表达αvβ3受体)和PANC-1(低表达αvβ3受体)为研究对象,各分为6个给药组:对照组、BSANP(白蛋白纳米粒)、RGD-BSANP组、BSANP-GEM组、GEM原药组(吉西他滨)、RGD-BSANP-GEM组。运用PI单染检测给药后24 h细胞周期的变化,Annexin V/PI双染色法检测细胞凋亡。结果:在BxPC-3细胞株中,与BSANP-GEM组及GEM组相比,RGD-BSANP-GEM组S期细胞比例明显下降,G0/G1期细胞比例明显增多,且在RGD-BSANP-GEM组凋亡率最高;而在PANC-1细胞中,RGD-BSANP-GEM组G0/G1期细胞阻滞的比例和凋亡率低于BxPC-3细胞株。结论:RGD环肽能够增加BSANP-GEM对高表达αvβ3胰腺癌BxPC-3细胞G0/G1期阻滞及细胞凋亡。
- 吉顺荣张波张波吴闻哲王浩龙江虞先濬倪泉兴虞先濬
- 关键词：RGD多肽吉西他滨白蛋白纳米粒胰腺癌细胞周期凋亡
- 盐酸西替利嗪血药浓度及药动学的HPLC测定被引量：2
- 2000年
- 采用反相高效液相色谱-紫外检测法对盐酸西替利嗪血药浓度测定方法及药物动力学进行了研究。应用C18柱,于血浆沉淀蛋白后直接进样分析,平均回收率90.1%。线性范围40.0～1200ng/ml,最低检测限1.2ng。8名健康受试者口服盐酸西替利嗪片的药动学参数分别为:Cmax709.8±48.5ng/ml,Tmax1.1±0.6h,t1/29.3±1.9h,MRT8.7±1.0h,AUC0→T(n)4879.6±1553.4ng·h·ml-1。
- 葛庆华周臻傅民王浩俞佳△
- 关键词：血药浓度高效液相色谱法
- 改良型制剂:不平坦的创新之路
- 2018年
- 2016年4月我国颁布的化学药品注册分类改革工作方案,接轨了美国FDA的注册分类规则,其中2.2类新药与FDA的3类(不含新适应证)和5类新药对应,开启了中国创新制剂研发的巨大机会,再加上原料药和辅料的关联审评等配套措施,创新制剂研发的路径更为通畅,FDA 505(b)(2)的新药申请(NDA)的申报政策和思路给制剂研发人员提供了非常好的借鉴。
- 王浩
- 关键词：制剂改良型美国FDA新药申请药品注册新适应证
- 透皮贴剂的研制与工程化
- 本文以研究工作中的实例介绍了骨架型和贮库型透皮贴剂的研制,包括结构的选择,材料的选定及工程化方面的注意点.
- 王浩王雅珍侯惠民
- 关键词：透皮贴剂
- 文献传递
