胡松
- 作品数:6 被引量:26H指数:3
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金教育部科学技术研究重点项目教育部“优秀青年教师资助计划”更多>>
- 相关领域:理学医药卫生更多>>
- 血管紧张素受体拮抗剂对心肌肥厚的防治作用
- 2001年
- 左室心肌肥厚是引起心血管疾病发生率与死亡率增高的危险因素之一。而血管紧张素 (Angiotensin ,Ang )在心肌肥厚形成中起着重要的作用。Ang 受体拮抗剂通过选择性拮抗 Ang 受体亚型 A T1 介导的的生理效应而具有防治心肌肥厚的作用。本文就其在防治心肌肥厚可能的作用途径进行了综述。
- 胡松王秋娟
- 关键词:心肌肥厚高血压
- 二芳基取代-1,2,4-三唑类化合物的合成及其抗炎活性研究被引量:7
- 2005年
- 以选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂Celecoxib为先导,根据其构效关系和分子模拟研究结果,应用生物电子等排原理等药物设计方法,设计合成了19个结构全新的二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证.初步的药理试验结果表明,部分目标化合物具有一定的抗炎活性.
- 徐进宜姚和权曾翼华维一吴晓明王秋娟胡松吴雪丰岳攀
- 关键词:选择性环氧化酶-2抑制剂抗炎
- 4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮的合成及生物活性被引量:9
- 2006年
- 为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发,经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应,合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物,总收率为58%~87%,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.初步药理试验结果表明:所有目标化合物均有一定的AT1受体拮抗活性,其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC50值为4.0×10-9mol/L,与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当,具有进一步的研究意义.
- 徐进宜贺乾辉魏臻曾翼华维一吴晓明王秋娟胡松张静
- 关键词:AT1受体拮抗剂降压心衰
- 5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物的合成及其血管紧张素Ⅱ受体拮抗活性研究被引量:3
- 2005年
- 在对已上市及正在临床研究阶段的非肽类血管紧张素(A)受体拮抗剂的结构参数和定量构效关系研究的基础上,应用计算机辅助药物设计、生物电子等排及结构拼合等药物设计方法,设计并合成了16个结构全新的5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物,其结构经过IR,1HNMR和MS确证.初步生物活性研究结果表明,部分目标化合物对A引起的兔胸主动脉环收缩反应具有显著的拮抗活性.构效关系分析提示,5-酰胺基-1H-咪唑并[5,4-b]吡啶类衍生物具有良好的A受体拮抗活性,N-苯基-1H-吡咯四氮唑基团可作为新型A受体拮抗剂设计的侧链替代结构.
- 徐进宜华维一吴晓明王秋娟胡松
- 关键词:心衰
- 化合物Ib降压活性及抗心肌肥厚机制的研究
- Ib是该校药化教研室以losartan为先导化合物,以其构效关系为依据,结合生物电子等排原理及计算机分子模拟研究结果设计的一个新的非肽类AT<,1>受体拮抗剂.该文用离体血管研究了Ib的选择性及作用强度后,进一步在整体和...
- 胡松
- 关键词:降压活性抗心肌肥厚
- 文献传递
- 新型AT_1受体拮抗剂Ⅰb对大鼠的降压作用被引量:7
- 2005年
- 目的:研究化合物Ⅰb作为一种AT1受体拮抗剂的拮抗活性。方法:分别以清醒自发性高血压大鼠、麻醉自发性高血压大鼠和肾性高血压大鼠为模型,测定化合物Ⅰb的降压活性。结果:在3种大鼠模型中,Ⅰb均可明显降低血压,最大降压幅度分别为17.1%,18.0%和18.0%,降压作用持续时间大约150 min。并且化合物Ⅰb在降压的同时对大鼠的心率无明显影响。结论:化合物Ⅰb作为一种新的抗高血压化合物具有广泛的研发前景。
- 吴锦慧王秋娟胡松徐进宜吴晓明
- 关键词:AT1受体拮抗剂自发性高血压肾性高血压抗高血压