孙铁民
- 作品数：187 被引量：562H指数：11
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：长江学者和创新团队发展计划国家自然科学基金辽宁省高校创新团队支持计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学文化科学更多>>
- 二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林的合成被引量：6
- 2000年
- :以 3 ,5 -二羟基苯甲酸为起始原料 ,合成了二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林。
- 孙铁民杨海权李铣李英
- 关键词：溴莫普林
- 酪氨酸激酶抑制剂的类药性研究被引量：3
- 2018年
- 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(替尼类)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。
- 王颖谢卫斌门泽宁陈信王金辉黄健孙铁民
- 关键词：酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物类药性
- 2-乳酰氨基苯甲酸的合成与有关物质测定
- 2014年
- 目的合成2-乳酰氨基苯甲酸,并建立其有关物质的定量测定方法。方法 2-乳酰氨基苯甲酸以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经乳酰化后水解制成;有关物质测定采用RP-HPLC法,Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-体积分数1%乙酸水溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长为250 nm。结果 2-乳酰氨基苯甲酸合成总收率为61.5%,其成品中有关物质总量低于0.5%,杂质A、B、C及单一未知杂质的含量质量分数均小于0.1%。结论 2-乳酰氨基苯甲酸合成与纯化工艺简单、成品纯度高;有关物质测定方法简单、灵敏、专属、耐用,可用于2-乳酰氨基苯甲酸有关物质的测定。
- 王晶晶赵云丽安珍珍孙铁民于治国
- 关键词：RP-HPLC
- 新型泛JAK抑制剂HS-10360的合成工艺研究
- 2024年
- 目的设计并优化泛JAK抑制剂HS-10360的合成工艺。方法以2,4-二氯噻吩[2,3-d]嘧啶为原料,依次与3-氨基-5-甲基-1H-吡唑和外向-3-氨基-9-Boc-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷发生取代反应,再与Boc-肌氨酸缩合、脱除保护基,得到1-{(1R,3S,5S)-3-({4-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]噻吩并[2,3-d]嘧啶-2-基}氨基)-9-氮杂双环[3.3.1]壬-9-基}-2-(甲基氨基)乙-1-酮(HS-10360)。结果与结论优化后的工艺路线短、反应条件温和,总收率为21.5%,终产品纯度为99.8%(HPLC法)。经过中试及cGMP规模生产验证,本工艺稳定性好、产品质量高,适合工业化生产。
- 刘乐鹏李广猛陈玉龙陈士肖刘德福戚郜飞吴成军孙铁民
- 关键词：合成工艺工业化
- 新型IDO1抑制剂HS-10319的合成工艺研究
- 2024年
- 目的优化新型IDO1抑制剂HS-10319的合成工艺。方法以丙二腈为起始原料,经硝化、重排、肟化、脱水缩合、重氮化反应得到4-氨基-N′-羟基-1,2,5-噁二唑-3-亚甲酰氯(4);另以二甲基二硫醚为起始原料,经氧化反应后与二丙酮-D-葡萄糖在碱性条件下反应得到高立体选择性的S构型甲基亚砜化合物(7),7经取代、胺化反应后与中间体4发生取代反应,然后经重排、重氮化、取代、环合、缩合和水解反应得到目标化合物HS-10319。结果与结论目标化合物及其关键中间体的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证,总收率为8.06%(以丙二腈计),纯度为98.9%(HPLC法)。优化后的工艺参数设置合理、工艺稳定性好、产品质量稳定且易于控制,适合工业化生产。
- 孙平游军辉韦唯吴成军孙铁民
- 关键词：合成工艺创新药
- 阿奇沙坦酯
- 2011年
- 阿奇沙坦酯（azilsartan medoxomil）是日本武田（Takeda）制药公司开发的一种新型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,于2011年2月获美国FDA批准上市,商品名为Edabi。
- 张志超孙铁民
- 关键词：沙坦美国FDA商品名
- 医药院校转型中实验教学改革的研究被引量：1
- 2017年
- 实验教学改革对于普通医药本科高校向应用技术型高校转型十分重要。本文就改革的原因、可行性、改革的内容和目标对医药院校转型中的实验教学改革进行了研究和探讨。
- 史济月刘丹郭春孙铁民赵翔
- 关键词：高校转型医药实验教学
- 一种重酒石酸盐卡巴拉汀的制备方法和应用
- 本发明涉及卡巴拉汀及其酒石酸盐的制备方法，本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料，经还原得到1-(3-甲氧苯基)乙醇；再氯代得到1-(氯乙基)-3-甲氧基苯；再与盐酸二甲胺作用得到1-(3-甲氧苯基)-N，N-二甲基乙胺；脱甲...
- 孙铁民张扬蔡志强祝春燕
- 文献传递
- 白三烯B4受体拮抗剂CP-105696的合成研究
- 2025年
- 目的 研究白三烯B4受体拮抗剂CP-105696的新合成方法。方法 以3-羟基苯乙酸为原料,经保护、脱保护、关环、加氢、重排和还原反应,得到非对映体的混合物,再经纯化、手性拆分和水解反应,得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经手性超临界流体色谱(SFC)和1H-NMR谱确证,总收率为0.88%,纯度为100%(HPLC法)。该路线操作简便、条件温和,可作为生产工艺研究的参考。
- 张家亮吴成军孙铁民
- 关键词：白三烯拮抗剂
- 非均相催化剂在连续流动化学中的应用被引量：1
- 2019年
- 连续流动化学是近十多年来发展的新技术,在学术界和工业界中的应用受到了越来越多的关注。与传统的批次方法相比,连续流动化学具有较多的优点,包括传热、传质能力的增强,反应时间的缩短和精确控制,在高温和高压下更安全地进行反应,可重复性高,易拓展性和产品质量更好等。众所周知,使用催化剂进行合成可以提高原子经济性,提高环境效益,更符合绿色化学的要求。将非均相催化剂与连续流动系统有机结合,可以以多步连续的方式合成复杂分子,成为当今的研究热点,本文综述了近几年来非均相催化剂在连续流动条件下合成精细化工产品的研究进展。
- 吴梦同刘家族江哲宇吴成军孙铁民
- 关键词：非均相催化剂
