范新华
- 作品数：1 被引量：3H指数：1
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- 自制复方洛伐他汀-烟酸缓释片及其人体药动学研究被引量：3
- 2009年
- 目的自制复方洛伐他汀-烟酸缓释片,并参照美国KOS公司的原研药对其处方工艺和人体药动学进行初步评价。方法以释放度筛选烟酸缓释骨架组成,以溶出度试验确定洛伐他汀制剂组成,并按常规双层压片技术制备本品。分别以释放试验和释放度检测评价本品的体外释放行为;以高效液相色谱-质谱-质谱联用检测分析健康志愿者空腹及进食后的主要药动学参数。结果本品以HPMC、PVP为烟酸缓释层骨架,以L-HPC为洛伐他汀常释层崩解剂,经双层压片技术成功制得。体外释放结果为:洛伐他汀30min溶出度≥80%,烟酸释放量2h为30%、4h为50%、8h为80%,f2值>50。人体药动学研究结果为:洛伐他汀单剂量进食组达蜂时间(T_(max))为(1.75±0.42)h、血药峰浓度(G_(max))为(2.12±0.67)ng/mL、半衰期(t_(1/2))为(11.21±7.60)h,单剂量空腹组T_(max)为(1.90±0.74)h、C_(max(为(1.49±0.60)ng/mL、t_(1/2)为(12.24±7.65)h;烟酸单剂量进食组T_(max)为(3.17±1.05)h、C_(max)为(317.3±407.1)ng/mL、t_(1/2)为(10.39±5.26)h),单剂量空腹组T_(max)为(1.63±0.48)h、C_(max)为(247.3±312.9)ng/mL、t_(1/2)为(11.54±5.01)h;结论本研究制得的产品表现为洛伐他汀速释、烟酸缓释的特性,体外释放曲线与原研药对照品一致。
- 范新华屠永锐胡一桥
- 关键词：洛伐他汀烟酸缓释片体外释放药动学
