- 白桦脂酸纳米乳的制备及体外透皮实验研究被引量:4
- 2013年
- 目的优选并制备白桦脂酸纳米乳并考察其理化性质及经皮给药的渗透特性。方法通过白桦脂酸在各种载体中的溶解度试验及伪三元相图的构建筛选纳米乳处方并制备白桦脂酸纳米乳,考察其外观形态、Zeta电位、粒径大小、分布及稳定性。通过透皮扩散仪考察白桦脂酸纳米乳的体外透皮过程。结果优选的纳米乳处方为Labral M1944 CS∶Cremophor RH 40∶Transcutol HP∶水为20.4%∶22.95%∶7.65%∶49%(w/w),制得的白桦脂酸纳米乳载药量为23.65 mg/mL,平均粒径为33.57 nm,多分散指数(PDI)为0.137,Zeta电位为-15.36 mV。高效液相色谱法测得白桦脂酸纳米乳12 h的累积渗透量为516.61μg/cm2,皮肤滞留量为956.58μg,分别是10%白桦脂酸异丙醇水溶液的3.27及5.05倍。结论白桦脂酸纳米乳稳定性好,可显著促进白桦脂酸的透皮吸收,增加皮肤的滞留量。
- 邓瑾程凤仪章航宇
- 关键词:白桦脂酸纳米乳经皮给药黑色素瘤
- N-精氨酸壳聚糖对药物透皮促渗作用及其机制的探讨被引量:2
- 2013年
- 以壳聚糖为母体,在其侧链氨基上引入阳离子型氨基酸——精氨酸,合成了一种新型的具有仿穿膜肽结构的壳聚糖衍生物——N-精氨酸壳聚糖(N-arginine chitosan,ACS),并将其作为吸收促进剂,研究其对不同模型药物的透皮促渗作用。通过FT-IR、1H NMR以及元素分析法确证了ACS的结构,同时采用MTT实验考察其安全性,结果表明:ACS在0~10 000 mg.L 1内安全性能良好。采用傅里叶衰减全反射光谱(ATR-FTIR)技术研究ACS对皮肤角蛋白的二级结构以及角质层含水量的影响,结果表明:ACS改变了角质层分子的有序性排列,使角蛋白的堆积结构变得疏松,同时还增加了皮肤角质层的含水量。采用倒置荧光显微镜和细胞流式仪考察角质形成细胞对ACS的摄取,结果表明:ACS进入细胞的荧光量是壳聚糖的4~8倍。分别采用荷负电、电中性以及正电性的药物阿司匹林、单硝酸异山梨酯和盐酸特拉唑嗪为模型药物,考察ACS对这些不同电性药物的透皮促渗作用,结果表明:ACS对负电性药物阿司匹林具有明显促渗作用,对电中性药物单硝酸异山梨酯有一定促渗作用,对正电性药物特拉唑嗪的透皮吸收反而有抑制作用。活体成像技术研究结果表明:ACS能明显增强自发荧光的阴离子型药物——桑色素在活体小鼠体内的荧光量。以上实验结果表明:ACS作为一种新型的透皮吸收促渗剂,可以改变角质形成细胞的结构,并具有模拟穿膜肽的促吸收功能,增加药物的透皮吸收,同时对药物也有一定的选择性。
- 程凤仪张振海周建平吕慧侠
- 关键词:透皮促渗剂活体成像
- 一种磷脂-维生素E琥珀酸聚乙二醇酯胶束的应用
- 本发明公开了一种磷脂和维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(TPGS)胶束作为药物或化妆品功效成分的透皮促渗剂的应用。皮肤表皮的角质层为多层致密的膜结构,由角质细胞与其间的脂质成分组成,二者共同构成一道致密的屏障而阻止药物等外界因素...
- 吕慧侠张振海程凤仪周建平
- 文献传递