李子成 作品数:47 被引量:150 H指数:7 供职机构: 四川大学化学工程学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 四川省“高等教育质量工程”建设项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 文化科学 更多>>
三氮唑核苷衍生物的合成研究 作者合成了利巴韦林即1-β-D-呋喃核糖-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺(1)和1-β-D-呋喃核糖-3-硝基-1,2,4-三氮唑(2)的一系列衍生物,对其生物活性进行了测试. 李子成 陈淑华 蒋宁关键词:三氮唑核苷 衍生物 抗病毒剂 抗肿瘤剂 生物活性 文献传递 三氮唑核苷及衍生物的设计合成与生物活性研究 被引量:6 2004年 以四乙酰核糖、1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯为原料 ,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到 4个新的三氮唑核苷衍生物 4a~ 4d ,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或 (和 )元素分析所确正 .通过体外抗病毒活性测试表明 。 李清寒 李子成 陈淑华 蒋宁关键词:三氮唑核苷 衍生物 生物活性 四乙酰核糖 抗病毒活性 异丙醇衍生物β-受体阻断剂的合成及生物活性研究 2004年 对甲氧基苯酚或对羟基苯甲酸乙酯在碱催化下与环氧氯丙烷反应生成环氧化物,然后再与各种胺反应得到胺基异丙醇衍生物,它们的结构经1HNMR、质谱和IR确证;测定了部分化合物的抗心率失常活性,结果表明所测定的化合物对心率失常均有一定的活性. 李子成 郎淑霞 向瑞礼 陈淑华关键词:Β-受体阻滞剂 佐芬普利的合成工艺研究 被引量:2 2007年 本文报道了一条简便的佐芬普利合成方法,在中间体的合成过程中,无需进行结晶纯化。采用二环己胺对佐芬普利酸进行拆分,收率达36%。该方法能较大程度上简化操作步骤,避免了对侧链进行拆分时烦琐的重结晶过程和使用价格昂贵的拆分剂。 廖健宇 刘彪 周谧 李子成关键词:血管紧张素转化酶抑制剂 拆分 核苷类似物5-杂环取代或1,5-二杂环取代-1-α/β-D-5-脱氧呋喃核糖的合成 2010年 核糖在酸的作用下于甲醇中闭环得到呋喃核糖甲苷,将其2,3-二羟基形成异亚丙基后,与对甲苯磺酰氯作用生成5-O-对甲苯磺酰基-2,3-O-异亚丙基-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷,最后与取代哌嗪或吗啉反应,再在酸的作用下除去2,3-保护基,得到5-脱氧-5-杂环取代-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷.它们的结构经1HNMR和MS确证. 姚颖 罗有福 黄文才 李子成 陈淑华关键词:核苷类似物 β-受体阻断剂异丙醇衍生物的合成 被引量:1 2003年 m-cresol reacted with epichlorohydrin in the presence of base (NaOH), the obtained epoxy was then treated with amines under different conditions to give 2propanol derivatives. 李子成 陈淑华 聂全江 王源铎 沈莹关键词:高血压 Β-受体 阻断剂 异丙醇 衍生物 2,3,5-三甲基氢醌的合成研究进展 被引量:7 2014年 综述了2,3,5-三甲基氢醌的合成研究现状,重点介绍了其合成方法:均三甲酚法、苯酚法、偏三甲苯法、2,3,6-三甲基苯酚法、异佛尔酮氧化法及二乙基酮法,总结了各种合成方法的优缺点,并简要分析了其工艺开发的最新动态。参考文献47篇。 白元盛 李子成 王立新 彭林 徐小英关键词:维生素E 仲-3-氨基-呋咱衍生物的合成研究 2019年 本文报道了以丙二腈为原料经过重氮化、Boulton-Katritzky重排等一系列反应制备仲-3-氨基-呋咱衍生物的方法,并通过红外光谱(IR),高分辨质谱(HRMS),核磁共振氢谱(1HNMR)和碳谱(13CNMR)对新合成的目标化合物进行了结构表征。通过对反应温度、投料比、产率以及后处理等工艺参数进行改进和比较,初步探索出一条产率较高的可用于工业化生产的合成路线。 陈太平 李子成关键词:丙二腈 2-氨基苯腈合成拉帕替尼药物中间体工艺 被引量:1 2019年 以2-氨基苯腈为起始原料,制备靶向抗肿瘤药物拉帕替尼重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基)-6-溴喹唑啉-4-胺。2-氯-4硝基苯酚和间氟苄氯通过Williamson缩合在Zn/NH 4Cl还原体系下制备3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺;2-氨基苯氰通过碘代反应制备2-氨基-5碘苯腈;2-氨基-5碘苯腈在DMF-DME体系下进行胺-醛缩合得到N′-(4-碘-2-氰基苯基)-N,N-二甲基甲酰胺;N′-(4-碘-2-氰基苯基)-N,N-二甲基甲酰胺与3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺经Dimroth重排得到目标产物;通过熔点测定、LC-MS、 1H-NMR确定产物。为提高碘化效率,对3种碘化体系进行评价,其中NH2I/H2O2碘化体系虽反应耗时较长,但产物转化率和选择性较为理想,反应90 h,2-氨基苯腈转化率63%,选择性91.2%,较为符合绿色化学的要求。 张宏 王艳戎 罗兰 李子成关键词:中间体 含异丙醇基β1-受体阻断剂的合成 2003年 高血压已成为危害人类身体健康乃至生命的重要疾病之一,发病率呈逐年上升趋势.目前临床上治疗该疾病的药物有几种类型:其中,具有氨基酸残基的普利类药物,如目前已上市的卡托普利、马来酸依拉普利、雷米普利等血管紧张素酶(ACE)抑制剂[1,2];和异丙醇衍生物,如盐酸艾司洛尔、盐酸塞利洛尔、盐酸贝凡洛尔、盐酸吡布特曼和ONO-1101等[3,4].通过构效关系分析,异丙醇衍生物类药物与受体之间的相互作用部位主要有三个:(a)胺基在体内形成的正离子与受体带负电荷的氨基酸残基形成离子键;(b)异丙醇基部分的羟基与受体间形成氢键相互作用;(c)苯环与受体的平面区域的相互作用[5].基于药物与受体之间的这些相互作用,我们合成了五个系列共26个异丙醇衍生物,它们的结构经1H NMR,MS和IR确认,其生物活性正在测试中.…… 李子成 陈淑华 蒋宁