杨卓
- 作品数：7 被引量：11H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生政治法律经济管理理学更多>>
- GC/MS定性K粉及其中间体的应用被引量：3
- 2008年
- 高利娜刘俊亭杨卓
- 关键词：氯胺酮GC/MS
- 舒马曲坦的合成被引量：1
- 2008年
- 目的合成抗偏头痛药舒马曲坦。方法以对硝基氯苄为起始原料,经取代、胺化、还原、重氮化、环合等10步反应得到目标化合物舒马曲坦,总收率为18%。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、IR和MS确证。该合成方法,反应条件温和,操作简便,原料易得,适合工业化生产。
- 王绍杰赵存良杨卓徐静李海娟
- 关键词：化学合成舒马曲坦抗偏头痛
- 3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物的设计、合成及α-糖苷酶抑制活性被引量：5
- 2010年
- 目的在研究非糖类α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-糖苷酶抑制活性。方法以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoev-ernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成的目标化合物进行α-糖苷酶抑制活性评价。结果合成了22个目标化合物,结构经1H-NMR和IR确证。大部分3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物未表现出α-糖苷酶抑制活性,只有化合物3-(4-甲磺酰氨基)苯甲酰基-6,8-二叔丁基-2H-1-苯并吡喃-2-酮(10f)表现出良好的α-糖苷酶抑制活性,IC50值为10.16μmol.L-1。结论对于3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,其苯甲酰基以4-位甲磺酰氨基/乙酰氨基取代对该类化合物的α-糖苷酶抑制活性不利,该类化合物的构效关系值得进一步研究。
- 王绍杰晏菊芳杨卓王晓艳
- 关键词：Α-糖苷酶抑制剂
- 马来酸桂哌齐特的合成
- 2010年
- 目的改进马来酸桂哌齐特的合成方法。方法以四氢吡咯为原料,与氯乙酰氯酰化得到中间体N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯(1);以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,与特戊酰氯成混合酸酐后再与无水哌嗪进行单酰化反应制得中间体(E)-1-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪(2);中间体1与中间体2发生烃化反应制备桂哌齐特游离碱(3),3与马来酸成盐得目标化合物。结果与结论以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸计,经3步反应合成了马来酸桂哌齐特,总收率为68.88%,其结构经1H-NMR、MS谱确证。
- 王绍杰杨卓张廷剑王晓燕陈博赵勇薛明星
- 关键词：马来酸桂哌齐特
- 3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮的设计与合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
- 本文简述了α-糖苷酶抑制剂的作用机理及研究进展。近年来研究发现,糖尿病发病过程中往往先出现餐后高血糖,而后发展成糖尿病。对于糖尿病患者,特别是Ⅱ型病人,餐后高血糖对机体的危害远远超过空腹高血糖。α-糖苷酶抑制剂可以抑制寡...
- 杨卓
- 关键词：糖尿病Α-葡萄糖苷酶抑制剂
- 文献传递
- GC/MS定性K粉及其中间体的应用被引量：1
- 2008年
- 目的:用GC/MS检测方法对氯胺酮的合成中间产物进行研究。方法:样品在碱性的条件下用乙酸乙酯萃取,GC/MS分析。结果:运用GC/MS确认了氯胺酮及其合成中间产物1-羟基环戊基邻氯苯基酮N-甲亚胺。结论:上述方法可以用于氯胺酮及其合成中间产物的测定。
- 高利娜刘俊亭杨卓
- 关键词：氯胺酮GC/MS
