李亮
- 作品数：10 被引量：8H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项北京市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 取代噻唑基吡唑并吡啶类化合物及其医药用途
- 本发明涉及新型取代噻唑基吡唑并吡啶类化合物及其医药用途。具体地说，本发明涉及式I化合物，及其异构体药学可接受的盐、溶剂合物：其中各取代基的定义如说明书所述。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于...
- 李松郑志兵李亮钟武王莉莉陈伟李行舟肖军海周辛波龙隆谢云德赵国明王晓奎
- 文献传递
- 依法克生及咪唑克生对胍丁胺抗抑郁活性的阻断作用被引量：1
- 2010年
- 目的明确胍丁胺抗抑郁作用与咪唑啉受体的关系。方法与结果连续给予CD-1小鼠胍丁胺(10mg/kg,qd,ig)3d,最后一次给药后1h进行强迫游泳或悬尾实验,与盐水对照组相比,胍丁胺可以显著缩短小鼠强迫游泳及悬尾不动时间(P<0.05);连续给予依法克生(0.1mg/kg,qd,ip)或咪唑克生(1mg/kg,qd,ip)3d,最后一次给药后30min进行实验,对小鼠强迫游泳及悬尾不动时间均无显著影响(P>0.05);但伴随胍丁胺连续给予(15min前),依法克生(0.1mg/kg)及咪唑克生(1mg/kg)均能逆转胍丁胺缩短小鼠强迫游泳及悬尾不动时间的作用(P<0.05)。结论胍丁胺对小鼠具有抗抑郁样作用,且与激活咪唑啉受体相关。
- 李亮苏瑞斌李锦
- 关键词：咪唑啉受体胍丁胺
- 肺动脉高压治疗药riociguat的合成被引量：3
- 2011年
- 目的合成肺动脉高压治疗药物riociguat。方法以2-氟溴苄为起始原料合成2-氟苄肼(2);以草酸二乙酯为起始原料合成氰基丙酮酸乙酯的钠盐(3);2和3关环后再经过5步反应合成1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9);以苯胺和丙二腈为起始原料合成苯偶氮丙二腈(10);9和10关环后再经过催化氢化、烷氧酰基化、甲基化得到目标化合物riociguat。结果与结论目标化合物和中间体的结构经MS、1H-NMR和13C-NMR确认,总收率为7.64%。
- 李亮李行舟刘雅丹郑志兵李松
- 关键词：肺动脉高压化学合成可溶性鸟苷酸环化酶
- 受体酪氨酸激酶抑制剂linifanib的合成被引量：2
- 2013年
- 目的合成受体酪氨酸激酶抑制剂linifanib。方法以2-氟-5-甲基苯胺为起始原料,经3步反应制得中间体N-(4-硼酸频哪醇酯苯基)-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲(5);以2,6-二氯苯腈为起始原料,经关环反应制得另一中间体3-氨基-4-氯-吲唑(7);中间体5和7经Suzuki偶联反应得到目标化合物linifanib。结果与结论目标化合物和中间体的结构经1H-NMR、MS谱确证,总收率为11.4%。
- 王志锋李亮周辛波郑志兵李松
- 关键词：受体酪氨酸激酶抑制剂化学合成
- 盐酸替洛利生的合成被引量：2
- 2014年
- 3-(4-氯苯基)丙酸经还原、酯化生成3-(4-氯苯基)丙基甲磺酸酯,与由哌啶和3-氯丙醇反应所得1-哌啶丙醇反应得替洛利生,最后在乙酸乙酯中经氯化亚砜/乙醇成盐制得盐酸替洛利生,总收率约65%(以哌啶计)。
- 王欢李亮王晓奎刘雅丹郑志兵
- 胍丁胺-咪唑啉受体系统与抑郁症的关系
- 包括抑郁症、焦虑症及精神分裂症在内的多种神经精神疾病已成为全球范围内致残的首要病因，社会危害巨大。抑郁症是一种容易复发且危及生命的慢性疾病，影响全球近20％的人口，是世界十大疾患之一。尽管如此，与其它常见慢性疾病相比，对...
- 李亮
- 关键词：胍丁胺咪唑啉受体抑郁症微透析动物模型
- 文献传递
- 1-( 3-( 3-( 4-氯苯基)丙氧基)丙基)哌啶盐酸盐的制备方法
- 本发明涉及1-（3-（3-（4-氯苯基）丙氧基）丙基）哌啶盐酸盐的制备方法，其包括以下步骤：以3-（4-氯苯基）丙酸为起始原料，经还原、酯化两步反应得3-（4-氯苯基）丙基甲磺酸酯；以哌啶为原料，经N-烷基化得到1-哌啶...
- 李松郑志兵李亮王欢周辛波钟武肖军海刘雅丹谢云德李行舟王晓奎
- 文献传递
- 咪唑啉1受体在抑郁症发病机制和抗抑郁药物治疗中的作用研究进展
- 抑郁症是一种异质性疾患，病程长短不一，且易于复发。抑郁症的发病机制尚不完全明确，患者对现有治疗药物的反应也各不相同。咪唑啉1受体(I1-R)在中枢分布广泛，特别是在与情感密切相关的边缘系统表达量较高。近年来，该受体在抑郁...
- 李亮苏瑞斌李锦
- 关键词：抑郁症胍丁胺
- 取代噻吩基吡唑并吡啶类化合物及其医药用途
- 本发明涉及新型取代噻吩基吡唑并吡啶类化合物及其医药用途。具体地说，本发明涉及式I化合物，及其异构体药学可接受的盐、溶剂合物：其中各取代基的定义如说明书所述。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于...
- 李松郑志兵李亮钟武王莉莉陈伟李行舟肖军海周辛波龙隆谢云德赵国明王晓奎
- 文献传递
- 咪唑啉1受体在抑郁症发病机制和抗抑郁药物治疗中的作用研究进展
- 2010年
- 抑郁症是一种异质性疾患,病程长短不一,且易于复发。抑郁症的发病机制尚不完全明确,患者对现有治疗药物的反应也各不相同。咪唑啉1受体(I1-R)在中枢分布广泛,特别是在与情感密切相关的边缘系统表达量较高。近年来,该受体在抑郁症发病及药物治疗中发挥的作用受到广泛关注。本文着重就抑郁症发病机制研究及抗抑郁药物治疗中I1-R结构、功能及分布变化相关性进行综述。
- 李亮苏瑞斌李锦
- 关键词：抑郁症胍丁胺
