黄张建
- 作品数：100 被引量：56H指数：5
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 一种制备3，3′，4′，5-四-O-酰化槲皮素的方法
- 本发明涉及有机小分子合成领域，具体提供了一种3，3′，4′，5‑四‑O‑酰化槲皮素的合成工艺。本工艺合成步骤如下：(1)以槲皮素为底物，酰氯为酰化试剂，合成3，3′，4′，7‑四‑O‑酰化槲皮素；(2)取上述合成的3，3...
- 张奕华刘婧超黄张建傅俊杰彭司勋
- 文献传递
- 2-(1-酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法及用途
- 本发明公开了一种2‑(1‑酰氧正戊基)苯甲酸与碱性氨基酸或氨基胍形成的盐、其制备方法、含有这些盐的药物制剂，及其在制备预防或治疗心脑缺血性疾病、抗血栓、改善心脑循环障碍药物中的应用。本发明的化合物不仅具有优良的水溶性、水...
- 张奕华黄张建朱嘉熠
- 文献传递
- 一种靶向CD24单克隆抗体与二乙胺偶氮鎓二醇盐的偶联物及其应用
- 本发明属生物工程抗体技术领域，具体涉及一种抗CD24抗体药物偶联物的制备方法及用途。本发明利用化学偶联技术将一种全新一氧化氮供体二乙胺偶氮鎓二醇盐分子通过马来酰亚胺‑双硫键偶联到抗CD24单克隆抗体G7mAb重链恒定区，...
- 张娟黄张建张鑫荣王旻马招兄徐瑶
- 新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：5
- 2011年
- 以齐墩果酸(OA)为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物;再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及1H NMR确证。采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性。结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其中10a-10e和10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸甲酯(CDDO-Me)相当。
- 丁晔张珍珍黄张建牟伊季晖赖宜生张奕华
- 关键词：齐墩果酸一氧化氮供体抗肿瘤活性
- 氢化可的松与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物偶联物的合成、抗炎活性及安全性研究被引量：2
- 2008年
- 以氢化可的松为先导物,通过不同长度及柔度的连接基团,分别与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物两类NO供体偶联,合成了两个系列的衍生物I1～I7及Ⅱ1～Ⅱ8,以期寻找到药效更强、安全性更高的新型抗炎药物.衍生物的化学结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证.初步抗炎活性筛选显示,化合物I3,Ⅱ3,Ⅱ5具有良好的抗炎活性;进一步抗炎活性及安全性试验表明,Ⅱ5在急性、亚急性及免疫等多种炎症动物模型中活性与阳性对照物氢化可的松相当,同时,Ⅱ5能够有效地防止骨丢失,避免诱发高血压,因而较之氢化可的松具有更好的安全性.
- 房雷黄张建张奕华季晖丁大永
- 关键词：硝酸酯NO供体抗炎活性安全性
- L-精氨酸/活性醛亚胺衍生物的设计、合成和生物活性研究
- 2025年
- 缺血性脑卒中是世界范围内死亡率致残率较高的疾病,临床治疗药物较少。中药天然活性成分肉桂醛、茴香醛等具有抗氧化、抗炎作用,从而可以减轻缺血性脑卒中引起的氧化应激损伤。此外,有研究发现L-精氨酸是一氧化氮合酶的底物,在体内可转化为NO从而扩张血管增加脑缺血区血流量。本文设计、合成了10个新的L-精氨酸/活性醛亚胺衍生物,并对缺血性脑卒中的神经保护作用进行了生物学评价。氧糖剥夺/再灌注(oxygen glucose deprivation/reperfusion,OGD/R)细胞模型结果显示,L-精氨酸与2-甲氧基肉桂醛形成的精氨酸亚胺衍生物AI-2组细胞存活率高于阳性药丁苯酞(butylphthalide,NBP)组,并能够有效释放L-精氨酸,显著降低活性氧、丙二醛水平,提高超氧化物歧化酶水平,具有高度抗氧化作用。体内实验结果显示,AI-2(5 mg·kg^(-1))能显著改善大鼠短暂性大脑中动脉闭塞的神经功能评分,有效地减少脑梗死,优于丁苯酞。本研究发现了一类具有神经保护活性的L-精氨酸/活性醛亚胺衍生物,为缺血性脑卒中的治疗提供了先导化合物。实验中所有操作均获得中国药科大学动物伦理委员会批准,批准号:YSL-202503102。
- 步霄晗黄梦霜陈惠琴耿宇杰柳红俞永平黄张建黄张建
- 关键词：缺血性脑卒中L-精氨酸
- 一种Fe<Sup>3+/2+</Sup>-NO供体混价配位聚合物及其应用
- 本发明公开了一种Fe<Sup>3+/2+</Sup>‑NO供体混价配位聚合物Fe<Sup>x+</Sup><Sub>4</Sub>(BPDB)(H<Sub>2</Sub>O)<Sub>2</Sub>，所述分子式中Fe<S...
- 丁娅黄张建胡益辉吕田
- 文献传递
- 膜联蛋白A5在疾病诊断与新药开发中的应用前景被引量：5
- 2019年
- 人膜联蛋白A5已被广泛应用于体外细胞凋亡检测,此外,其还具有用于心血管类疾病和炎症性疾病等治疗的潜在价值。膜联蛋白A5具有多种生物学功能及潜在的应用前景,从结合磷脂酰丝氨酸到凋亡检测,再到参与细胞膜修复、炎症过程、抗凝血过程;从参与疾病发生发展,到体内凋亡造影,再到体内治疗或介导体内靶向治疗等。膜联蛋白A5表现出体外诊断、临床诊断和治疗用途等重要应用价值。综述膜联蛋白A5的结构特点、作用及其机制、临床应用,并对其现存问题和发展方向进行分析和展望。
- 高梦月黄张建华子春
- 关键词：膜联蛋白A5凋亡检测
- ROCK抑制剂-二氯乙酸复盐及其制备方法和用途
- 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种ROCK抑制剂‑二氯乙酸复盐或其药学上可接受的盐，它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备预防和/或治疗肺动脉高压、缺血性脑卒中、蛛网膜下...
- 黄张建张奕华吕田孔辉庞涛解卫平王虹程玉生祁雷
- 文献传递
- 纳米一氧化氮传递系统的设计、合成与初步生物学评价
- 一氧化氮(NO)作为信使物质或效应分子在心血管、免疫等系统发挥重要的生理作用[1]。由于NO 的多种生物活性以及"双刃剑"的作用，利用高浓度的NO来实现抗肿瘤则需要选择性和靶向性地将NO定点输送到肿瘤细胞中，尽可能的减少...
- 黄张建白成锋张奕华
- 关键词：一氧化氮供体谷胱甘肽靶向性
