- 硫化氢供体型ADT-OH衍生物的合成及其活性被引量：1
- 2017年
- 二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)是一种缓释硫化氢供体,并具有一定的神经保护作用。为了研究其构效关系,对其芳环进行改造,合成了17个Y类化合物(Y_1~Y_(17)),其结构均经~1H NMR、^(13)C NMR和HR-MS确证,其中6个化合物(Y_4,Y_(13)~Y_(17))结构是全新的。采用MTT法评价了该类化合物对谷氨酸诱导损伤的HT-22海马神经元细胞生存率的影响,结果发现,这些化合物在1~100μmol/L浓度范围内具有很强的神经保护作用,其中化合物Y_1~Y_9,Y_(11)在全部测试浓度内均能非常显著地提高受损神经元的生存率(P<0.01),特别是化合物Y_1,Y_4,Y_6~Y_9,Y_(11)在1~10μmol/L浓度范围内活性比ADT-OH强,值得进一步研究。
- 李玉姚宋恒程坚敖桂珍
- 关键词：神经保护
- 一种AMPK激活剂及其在制备治疗糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用
- 本发明涉及药物领域，尤其涉及一种AMPK激活剂及其在制备治疗和/或预防糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用。本发明提供了具有式I所示结构的3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮类化合物作为AMPK激活剂的应用，以及这类3...
- 程坚敖桂珍贾佳
- 文献传递
- 一种阿魏酸衍生物、制剂及其应用
- 本发明提供了一种阿魏酸衍生物，具有式I或式II所示的结构，本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发，以烷烃为连接臂，将5‑对羟基苯基‑3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮(ADT‑OH)与...
- 敖桂珍程坚贾佳孙银星李玉姚
- 文献传递
- 烟酸衍生物及其应用
- 本发明涉及新的烟酸衍生物及其应用，并且还涉及其制备预防或治疗疾病的药物、药物制剂中的应用，尤其是预防或治疗脑卒中疾病。实验表明本发明烟酸衍生物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用，在动物模型中烟酸衍生物明显降低小鼠缺血...
- 程坚熬桂珍贾佳
- 文献传递
- 一种AMPK激活剂及其在制备治疗糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用
- 本发明涉及药物领域，尤其涉及一种AMPK激活剂及其在制备治疗和/或预防糖尿病和/或糖尿病并发症的药物中的应用。本发明提供了具有式I所示结构的3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮类化合物作为AMPK激活剂的应用，以及这类3...
- 程坚敖桂珍贾佳
- 文献传递
- 一种阿魏酸衍生物、制剂及其应用
- 本发明提供了一种阿魏酸衍生物，具有式I或式II所示的结构，本发明从脑卒中后多种机制导致脑损伤的机理和阿魏酸在治疗脑中风中的作用出发，以烷烃为连接臂，将5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与...
- 敖桂珍程坚贾佳孙银星李玉姚
- 烟酸衍生物及其应用
- 本发明涉及新的烟酸衍生物及其应用，并且还涉及其制备预防或治疗疾病的药物、药物制剂中的应用，尤其是预防或治疗脑卒中疾病。实验表明本发明烟酸衍生物在细胞模型上对神经元具有直接的保护作用，在动物模型中烟酸衍生物明显降低小鼠缺血...
- 程坚熬桂珍贾佳
- 二芳香基亚甲基二硫醚类化合物及其制备方法与应用
- 本发明涉及药物技术领域，尤其涉及二芳香基亚甲基二硫醚类化合物及其制备方法与应用。实验结果，本发明提供的二芳香基亚甲基二硫醚类化合物，在细胞模型上具有抑制过量谷氨酸导致的神经毒性的作用和抑制过氧化氢导致的神经毒性的作用；还...
- 敖桂珍程坚李玉姚
- 文献传递
- 3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用
- 本发明涉及药物领域，具体的说是涉及3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物及其应用。本发明所述3H-1,2-二硫环戊烯-3-硫酮类化合物，具有式I或式II所示结构是全新结构的化合物。实验表明本发明所述3H-1,2-二硫...
- 程坚敖桂珍贾佳
- 文献传递
- 硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性被引量：2
- 2016年
- H_2S具有保护缺血再灌注损伤的神经元、显著降低脑梗死面积的作用,但高浓度H_2S产生神经毒性。N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂美金刚可以降低高浓度H_2S引起的神经毒性。将硫化氢缓释供体5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与美金刚通过烷烃连接臂拼合,设计了9个结构全新的化合物I_1~I_9,以ADT-OH为原料,经过4步反应得到目标化合物,其化学结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。利用MTT法评价不同浓度目标化合物对谷氨酸损伤的HT-22细胞的影响,结果发现,该类化合物在1μmol/L时能明显提高受损HT-22细胞的生存率(P<0.01),对于谷氨酸诱导损伤的神经元细胞具有较好的保护作用。
- 孙银星吴颖宋恒程坚敖桂珍
- 关键词：美金刚神经保护
