牛新文
- 作品数：3 被引量：43H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 喹啉羧酸类化合物的设计、合成及其醛糖还原酶抑制剂活性研究
- 本文综述了糖尿病并发症的发病机理及醛糖还原酶的研究进展。目前普遍认为，糖尿病并发症是由于患者体内多元醇代谢通路异常导致山梨醇在体内蓄积造成的。醛糖还原酶抑制剂可有效改善糖尿病患者体内多元醇代谢通路异常，从而达到预防和治疗...
- 牛新文
- 关键词：糖尿病并发症醛糖还原酶抑制剂
- 文献传递
- 甲基喹啉酮乙酸类化合物的合成及其醛糖还原酶抑制活性被引量：2
- 2009年
- 目的合成甲基喹啉酮乙酸类化合物,并评价其对醛糖还原酶的抑制活性。方法以甲基苯胺为起始原料,经加成、水解、环合、烃化、缩合、水解6步反应得到相应的目标化合物。以依帕司他为阳性对照药,采用大鼠晶状体醛糖还原酶对目标化合物醛糖还原酶抑制活性进行初步评价。结果合成了26个目标化合物,均未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证;6-甲基系列化合物活性均较好,特别是化合物Ⅵ6(IC50=0.088μmol.L-1)活性最好,与依帕司他相当;8-甲基系列化合物活性较弱,只有化合物Ⅵ15和Ⅵ23活性相对较好,IC50值分别为3.379、3.055μmol.L-1。结论甲基喹啉酮乙酸类化合物作为新型醛糖还原酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。
- 王绍杰晏菊芳李海娟周伟峰牛新文程卯生
- 关键词：构效关系化学合成醛糖还原酶抑制剂
