赵侃
- 作品数：5 被引量：7H指数：2
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 治疗阿尔茨海默病药物研究新策略被引量：3
- 2009年
- 本文综述了阿尔茨海默病(AD)治疗药物研发所面临的挑战与出路,重点关注近期此类药物研发的新策略。新方法不再墨守"以单一靶标为中心"的研究方法,一批新颖的候选药物应运而生,尤其是靶向内涵体BACE1的抑制剂和靶向线粒体的抗氧化剂等,标志着AD治疗药物研究的显著进步。对药物ladostigil的研究证明了依据多靶点导向配体设计方法研究抗AD药物的可行性。
- 赵侃何军林
- 关键词：阿尔茨海默病系统生物学细胞器靶向药物
- N端为含氮杂环的新型羟乙基胺类BACE1抑制剂的设计、合成与活性评价被引量：1
- 2010年
- 目的开发一类N端含氮杂环结构的新型羟乙基胺(hydroxyethylamine,HEA)类BACE1抑制剂,筛选对抑制活性有贡献的新型N端结构。方法设计并合成了8个N端为含氮杂环的HEA类化合物并鉴定其结构,同时,以儿茶酚类化合物(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)作为阳性对照,分别测定它们对BACE1的抑制活性。结果所有化合物均通过核磁共振氢谱和质谱确证其结构。BACE1抑制活性评价结果表明,其中N端为吲哚结构的化合物Ⅰ6表现出明显的抑制活性。结论含取代基的吲哚结构与BACE1的S2口袋具有一定的相互作用,有利于提高这类化合物对BACE1的抑制活性,可作为进一步研究的先导结构。
- 赵侃何军林周金武程军平程肖蕊周文霞刘克良
- 关键词：BACE1
- 苯并氮杂环羟乙基胺类化合物、其制备方法和用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种苯并氮杂环羟乙基胺类化合物，具体地，如式(I)所示。本发明还涉及该类化合物的制备方法、含有该类化合物的药物组合物、所述化合物作为BACE1抑制剂的用途、以及所述化合物在制备降低β-淀粉样蛋...
- 刘克良何军林赵侃
- 文献传递
- 药物发现中的化学合成新策略被引量：3
- 2009年
- 为了在短时间内发现性质优良的药物,药物化学家们需要对早期药物研发过程的效率和通量进行优化,包括利用新技术简化合成步骤及利用突破性反应来处理更为复杂的合成问题。本文主要讨论了部分实用的新技术,如聚合物辅助液相合成、微波辅助有机合成、流动化学等,并介绍了几种已被列入常规反应的突破性合成方法,如点击化学反应,多组分反应和关环易位反应。
- 赵侃高永清王晨宏
- 关键词：药物化学
- 苯并氮杂环羟乙基胺类化合物、其制备方法和用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种苯并氮杂环羟乙基胺类化合物，具体地，如式(I)所示。本发明还涉及该类化合物的制备方法、含有该类化合物的药物组合物、所述化合物作为BACE1抑制剂的用途、以及所述化合物在制备降低β-淀粉样蛋...
- 刘克良何军林赵侃
- 文献传递
