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李薇
作品数:
5
被引量:1
H指数:1
供职机构:
军事医学科学院毒物药物研究所
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发文基金:
国家自然科学基金
国家科技重大专项
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
王莉莉
军事医学科学院毒物药物研究所
龙隆
军事医学科学院毒物药物研究所
郑志兵
军事医学科学院毒物药物研究所
钟武
军事医学科学院毒物药物研究所
肖军海
军事医学科学院毒物药物研究所
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军事医学科学...
1篇
沈阳药科大学
作者
5篇
李薇
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郑志兵
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龙隆
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王莉莉
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李松
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肖军海
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钟武
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己烯酮类化合物及其医药用途
本发明涉及通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物;本发明还涉及包含通式I化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物,以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的组合物;本发明还涉及通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物...
李松
钟武
刘涓
王莉莉
何昆仑
龙隆
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己烯酮类化合物及其医药用途
本发明涉及通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物;本发明还涉及包含通式I化合物或其异构体、可药用盐及溶剂化物,以及药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的组合物;本发明还涉及通式I化合物,或其异构体、可药用盐及溶剂化物...
李松
钟武
刘涓
王莉莉
何昆仑
龙隆
肖军海
郑志兵
李薇
李鑫
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文献传递
一种取代乙酰肼类衍生物、其制备方法及用途
本发明属于医药化工领域,涉及一种取代乙酰肼类衍生物、其制备方法及用途。具体地,涉及式I所示的化合物,或其可药用盐。本发明的化合物或其可药用盐能够有效地抑制脯氨酸羟化酶,稳定HIF-α特别是HIF-1α,具有应用于制备治疗...
李松
肖军海
王莉莉
龙隆
李薇
罗浩铭
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钟武
郑志兵
谢云德
李行舟
周辛波
王晓奎
曹瑞源
文献传递
新型Ⅰ型大麻素受体拮抗剂LMJ07的体外生物活性
被引量:1
2015年
目的 LMJ07为靶向大麻素Ⅰ型受体(CB1R)设计合成的选择性拮抗剂,本文从分子水平受体结合、细胞水平CB1R受体内在化、CB1R诱导的细胞骨架和信号分子的变化等方面对其CB1R拮抗活性进行了评价。方法以已知的CB1R选择性拮抗剂利莫那班(SR141716A)为对照,采用放射性配体竞争结合和增强型绿色荧光蛋白(EGFP)示踪大麻素受体(CBR)内在化的高内涵分析实验分析了LMJ07对2种CBR亚型(CB1R和CB2R)的结合及G蛋白不依赖的受体激活的拮抗活性及选择性;分别采用CELLKEY无标记检测系统和均相时间分辨荧光(HTRF)测定了LMJ07对CBR激活诱导的CHO-CB1细胞骨架和胞内环腺苷酸(c AMP)含量的影响;最后采用连续荧光检测技术使用表达CB1R的原代海马细胞检测LMJ07对胞内Ca2+的影响。结果 LMJ07高亲和、高选择地与CB1R结合,选择性地拮抗CB1R的激活导致的受体内吞,且选择性和拮抗活性与利莫那班相当;在CHO-CB1R细胞上,LMJ07(0.01~10μmol/L)剂量依赖地逆转CBR激动剂Win55212-2诱导的细胞骨架变化相关的细胞电阻改变、剂量依赖地逆转Win55212-2降低胞内c AMP含量效应;在原代培养的海马细胞上,LMJ07(10 nmol/L^1μmol/L)可拮抗Win55212-2诱导的胞内Ca2+增加效应。在上述实验中,LMJ07拮抗CB1R通路的信号分子和功能的活性与利莫那班相当。结论 LMJ07是一个与利莫那班活性相当的新结构类型CB1R选择性拮抗剂。
税凤春
陈伟
龙隆
李薇
郑志兵
徐成
徐静华
王莉莉
关键词:
选择性拮抗剂
利莫那班
体外活性
一种取代乙酰肼类衍生物、其制备方法及用途
本发明属于医药化工领域,涉及一种取代乙酰肼类衍生物、其制备方法及用途。具体地,涉及式I所示的化合物,或其可药用盐。本发明的化合物或其可药用盐能够有效地抑制脯氨酸羟化酶,稳定HIF‑α特别是HIF‑1α,具有应用于制备治疗...
李松
肖军海
王莉莉
龙隆
李薇
罗浩铭
李菲菲
钟武
郑志兵
谢云德
李行舟
周辛波
王晓奎
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