张素梅
- 作品数：8 被引量：78H指数：4
- 供职机构：教育部更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部“新世纪优秀人才支持计划”国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程农业科学生物学更多>>
- 4-(N-取代苯基)氨基喹唑啉类化合物的合成及抗磷酸化活性研究被引量：9
- 2006年
- 以4-氯喹唑啉为起始原料,经环化、氯化、取代三步反应,合成了8个新的4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物.采用1HNMR,13CNMR,MS,IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征.生物活性测试表明,化合物1f在1μmol?L-1浓度下对PC3细胞增殖抑制活性达到88.6%,进一步研究表明该化合物具有较高的抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化的活性.
- 杨松刘刚宋宝安金林红胡德禹张素梅
- 关键词：喹唑啉生物活性
- 4-取代喹唑啉类化合物合成与生物活性研究
- 本文合成了一系列4-取代喹唑啉类化合物,并对其进行了抗植物病菌和抗癌活性的测试。结果表明,部分化合物对玉米大斑病菌和PC3细胞增殖有抑制活性。
- 刘刚宋宝安杨松胡德禹金林红张培权薛伟张素梅
- 关键词：杀菌剂喹唑啉生物活性
- 文献传递
- 中药靛玉红衍生物E804对肺癌A549细胞增殖、凋亡和分化的影响及其作用机制
- 2022年
- 目的:探讨不同浓度靛玉红衍生物E804对非小细胞肺癌(NSCLC) A549细胞增殖、凋亡和分化的影响,阐明其可能的作用机制。方法:体外培养A549细胞,分为对照组(0μmol·L^(-1)E804)和不同浓度(2.5、5.0和10.0μmol·L^(-1)) E804组。采用MTT法检测各组细胞增殖率,细胞划痕实验检测各组细胞迁移能力,软琼脂克隆实验观察各组细胞分化及克隆形成能力,流式细胞术检测各组细胞凋亡率,Western blotting法检测各组细胞中凋亡相关蛋白和Janus激酶1 (JAK1)/信号转导与转录激因活子3 (STAT3)信号通路相关蛋白表达水平。结果:MTT法,与对照组比较,2.5、 5.0和10.0μmol·L^(-1)E804组细胞增殖率明显降低(P<0.05或P<0.01),并呈时间和浓度依赖性。细胞划痕和软琼脂克隆法,与对照组比较,2.5、5.0和10.0μmol·L^(-1)E804组细胞迁移距离和克隆形成数减少(P<0.05或P<0.01)。流式细胞术检测,与对照组比较,2.5、5.0和10.0μmol·L^(-1)E804组细胞凋亡率明显升高(P<0.05或P<0.01)。Western blotting法检测,与对照组比较,2.5、 5.0和10.0μmol·L^(-1)E804组细胞中B细胞淋巴瘤2 (Bcl-2)、磷酸化JAK1 (p-JAK1)和磷酸化STAT3(p-STAT3)蛋白表达水平降低(P<0.05或P<0.01),Bcl-2相关X蛋白(Bax)、裂解的含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶3 (cleaved caspase-3)和裂解的含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶9 (cleaved caspase-9)蛋白表达水平升高(P<0.05或P<0.01)。结论:E804可抑制A549细胞体外增殖、迁移和分化,并诱导其凋亡,其机制可能与下调JAK1/STAT3信号通路相关蛋白表达有关。
- 袁育珺杨秀玲胡志坚张素梅
- 关键词：肺肿瘤细胞凋亡
- 基于Nrf2-HO-1/GPX4信号轴探讨中药靛玉红衍生物E804抑制肺癌A549细胞增殖和迁移的作用机制被引量：4
- 2024年
- 目的 探讨中药靛玉红衍生物E804对非小细胞肺癌(NSCLC)系A549细胞增殖和迁移的影响,并阐明Nrf2-HO-1/GPX4信号轴可能的作用机制。方法 以肺癌A549细胞为细胞模型。采用MTT和细胞划痕实验观察0、10μmol/L E804和10μmol/L E804+不同特异性抑制剂(Nec-1、CQ、Z-VAD、DFO、Fer-1和Lip-1)组细胞的增殖和迁移能力;采用DCFH-DA荧光探针法检测0、2.5、5和10μmol/LE804组细胞内活性氧(ROS)含量,比色法检测二价铁离子(Fe^(2+))含量,分光光度法检测还原型谷胱甘肽(GSH)含量,微量法检测丙二醛(MDA)含量;Western blot法检测0、2.5、5和10μmol/L E804组细胞SLC7A11、Transferrin、GPX4、SLC40A1、Nrf2和HO-1蛋白表达水平。结果 与对照组(0μmol/LE804)比较,2.5、5和10μmol/L E804升高细胞内ROS、Fe^(2+)和MDA水平,降低细胞内GSH含量(P<0.01),同时降低SLC7A11、GPX4、SLC40A1、Nrf2和HO-1蛋白表达水平(P<0.01),升高Transferrin表达水平(P<0.05)。与单独使用10μmol/LE804组比较,细胞凋亡抑制剂(Z-VAD)组和细胞铁死亡抑制剂(DFO、Fer-1和Lip-1)组能够部分逆转E804对A549细胞的增殖和迁移抑制(P<0.01)。结论 E804可抑制A549细胞增殖和迁移,并诱发铁死亡,其机制可能与抑制Nrf2-HO-1/GPX4信号轴有关。
- 袁育珺曹华华赵敏罗宇慧张素梅
- 关键词：非小细胞肺癌
- 新型酰腙类活性化合物筛选及作用机制初步研究
- 酰腙类化合物具有较高的杀菌、除草、抗病毒、抗肿瘤等生物活性。没食子酸是农药、医药的重要中间体，以它为原料合成的一系列化合物具有一定的抗肿瘤活性，贵州拥有丰富的没食子酸资源。本中心以没食子酸为先导化合物合成了一系列酰腙类新...
- 张素梅
- 关键词：酰腙药物筛选抗肿瘤活性化合物
- 文献传递
- 2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成、结构与体外抗癌活性被引量：53
- 2005年
- 以天然产物没食子酸为原料经醚化、酯化、酰肼化、成盐、闭环、硫醚化六步反应合成了6个2-取代硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类衍生物,釆用铟催化下水相合成目标化合物8,具有反应条件温和,合成收率高的特点;用IR,1HNMR,13CNMR和元素分析对各化合物进行了表征及结构确证,并用X射线单晶衍射法测定了化合物8a[2-(2-氯-5-吡啶甲基)硫醚-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑]的晶体结构,采用MTT法进行了新化合物抑制PC3和BGC-823癌细胞体外试验,结果表明在5μmol?L-1浓度下化合物8e对PC3的抑制活性为55.71%.化合物8b对BGC-823细胞抑制活性为66.21%.
- 宋宝安陈才俊杨松金林红薛伟张素梅邹志辉胡德禹刘刚
- 关键词：1,3,4-噻二唑抗癌活性唑类化合物甲氧基苯基体外试验硫醚
- 茶提取物EGCG抗肿瘤活性及机理研究进展被引量：9
- 2006年
- 没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)具有显著的抗肿瘤、抗氧化、清除体内自由基、抗突变、抗衰老等作用。该文就EGCG诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制细胞增殖、调控致癌物代谢酶类、诱导细胞分化、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、增强机体免疫功能方面研究的一些新进展作一综述。
- 张素梅杨松黄荣茂
- 关键词：抗肿瘤
- 新型喹唑啉化合物的合成与生物活性被引量：3
- 2006年
- 设计并合成4类新型喹唑啉化合物,进行医药和农药的联合筛选,生物活性测试表明部分新化合物具有较好的生物活性。
- 薛伟宋宝安杨松胡德禹刘刚刘平生张培权金林红张素梅
- 关键词：喹唑啉中间体生物活性
