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国家自然科学基金(30873115)

作品数:2 被引量:8H指数:2
相关机构:中国医学科学院更多>>
发文基金:国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
相关领域:生物学理学医药卫生更多>>

文献类型

  • 2篇期刊文章
  • 1篇会议论文

领域

  • 2篇医药卫生
  • 1篇生物学
  • 1篇理学

主题

  • 2篇羟基
  • 2篇甲氧基
  • 1篇代谢转化
  • 1篇微粒
  • 1篇微粒体
  • 1篇活性
  • 1篇活性成分
  • 1篇分子对接
  • 1篇ONES
  • 1篇呫吨酮
  • 1篇[口山]酮
  • 1篇ACTIVE...
  • 1篇CYP450
  • 1篇CYP450...
  • 1篇HIGH_P...
  • 1篇LCMS
  • 1篇XANTHO...
  • 1篇BIOTRA...

机构

  • 1篇中国医学科学...
  • 1篇香港中文大学
  • 1篇伊利诺伊大学

传媒

  • 1篇中国药学杂志
  • 1篇Chines...

年份

  • 1篇2014
  • 1篇2012
  • 1篇2011
2 条 记 录,以下是 1-3
排序方式:
基于探针底物法和分子对接技术研究藏药花锚活性成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基呫吨酮对人CYP450主要亚型的影响
龙胆科花锚为藏药,常用于治疗肝胆疾病,其主要成分1-羟基-2,3,5-三甲氧基咕吨酮(HM-1)的一相代谢是由CYP450酶介导的。为了研究HM-1潜在的药物间相互作用,本文采用探针底物法结合分子对接技术研究HM-1对人...
冯茹周雪林柯美如马婧怡谭湘姗符洁马超石建功车镇涛王琰杨鹤强
关键词:呫吨酮CYP450分子对接
文献传递
花锚酮类化合物1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠肝脏微粒体中的代谢转化及CYP450酶亚型的鉴定被引量:3
2014年
目的研究花锚酮类化合物1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮(HM-1)在大鼠肝脏微粒体中的代谢转化,并鉴定参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基代谢的CYP450酶亚型。方法采用大鼠肝脏微粒体温孵体系,结合高效液相-离子阱-飞行时间质谱技术(LC/MSn-IT-TOF),确定1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠肝脏微粒中的代谢途径,并通过加入特异性化学抑制剂,鉴定参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠肝脏微粒体中代谢的主要CYP450酶亚型。结果在大鼠肝微粒体中主要检测到6个代谢产物,通过对未知代谢产物进行结构解析,表明1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮的I相代谢反应主要是去甲基化或/和羟化反应;CYP1A2、CYP2C6/11、CYP2D2、CYP2E1、CYP3A2均参与了1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠肝脏微粒体中的代谢,其中CYP2C6/11与CYP3A2的参与程度较高。结论进一步完善了1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠微粒体中的代谢途径,鉴别了参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠中代谢的CYP450酶亚型,这将为1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮的药物药物相互作用研究提供参考,也为花锚的临床合理用药提供指导。
谭湘姗冯茹石建功车镇涛王琰
关键词:代谢转化
Identification of the metabolites of biologically active xanthones isolated from Halenia elliptica D.Don by high performance liquid chromatography coupled to ion trap time-of-flight mass spectrometry被引量:5
2011年
Metabolism study has been carried out on 1-hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone (HM-1) and 1-hydroxy-2,3,4,7- tetramethoxyxanthone (HM-2), which are two biologically active ingredients isolated from the Tibetan herb, Halenia elliptica D. Don., in rat liver microsomes in vitro. A method of high performance liquid chromatography coupled to ion trap time-of-flight mass spectrometry (LCMSn-ESI-IT-TOF) was applied to analyze metabolites of HM-1 and HM-2 on line, and five metabolites were identified containing 1,5-dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone (HM-5), 1,7-dihydroxy-2,3,4-trimethoxyxanthone (HM-9), 1,4, 7- trihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone (HM-10), 1,4-dihydroxy-2,3,7-trimethoxyxanthone (HM-11) and 1,2-dilaydroxy-3,4,7- trimethoxyxanthone (HM-12). Among these metabolites, HM-9, HM-11, and HM-12 were isomers mutually. The results indicated that HM-1 and HM-2 occurred Phase I metabolic reaction of demethylation in rat microsomes in vitro.
Ru FengJian Gong ShiXiao Wei LiuChun Tao CheJohn H.K. YeungYan Wang
关键词:XANTHONEBIOTRANSFORMATION
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