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桃儿七中酚类成分研究被引量：12: 2012年; 目的研究桃儿七Sinopodophyllum emodi的酚类成分。方法通过多种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从桃儿七中分离得到10个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、原儿茶酸(2)、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮(3)、香草酸(4)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、ilexpubside A(6)、对羟基苯乙醇(7)、苯乙醇-4-O-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(8)、2-(4′-羟苯基)-硝基乙烷(9)、2-(4′-羟苯基)-硝基乙烷-4′-O-β-D-木糖基-(1→6)-β-D-葡萄糖苷(10)。结论化合物1～6、9、10为首次从该属植物中分离得到。; 孙彦君周巍陈虹李占林华会明; 关键词：桃儿七酚类原儿茶酸

鬼臼毒素衍生物的合成及细胞毒活性研究被引量：4: 2019年; 目的基于鬼臼毒素进行结构修饰,并对得到的衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以鬼臼毒素和醛类化合物为起始原料,经多步反应合成目标化合物,并采用MTT法测试所有的目标化合物对人宫颈癌He La细胞、人慢性髓性白血病急变期K562细胞及其阿霉素耐药株K562/A02的体外抗肿瘤活性。结果合成了11个文献未报道的鬼臼毒素衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS及熔点测定分析确证。抗肿瘤活性筛选结果表明所有目标化合物均具有不同程度的体外细胞毒活性,大部分化合物对耐药的K562细胞具有较好的细胞毒活性。结论通过对鬼臼毒素进行结构修饰,能够增强其抗肿瘤活性。; 田丹丽梁春坡陈虹; 关键词：鬼臼毒素构效关系结构修饰细胞毒活性

新型鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性的研究: 鬼臼毒素是从小蘖科鬼臼属植物中提取到的木脂类抗肿瘤成份,其糖苷衍生物Efoposide(VP-16)和Teniposide(VM-26)在临床上被广泛应用,但因抗癌谱较窄、水溶性差,以及较严重的骨髓抑制与胃肠道反应等缺点...; 成伟华陈虹张仲恒牛聪邹忠梅; 关键词：鬼臼毒素衍生物抗肿瘤化学合成构效关系

鬼臼毒素衍生物CIP-36抗肿瘤多药耐药的机制被引量：5: 2011年; 研究鬼臼毒素衍生物CIP-36对耐药人口腔鳞状上皮癌细胞KBV200的抗肿瘤活性及其作用机制。采用MTT法观察CIP-36对多种肿瘤细胞和正常细胞的体外抑制作用以及对KB和KBV200细胞生长曲线的作用,Hoechst荧光染色进行细胞凋亡检测,RT-PCR检测CIP-36对KB及KBV200细胞p53、p21、caspase-3、bax、mdr-1和bcl-2的mRNA表达的影响,免疫组织化学检测观察CIP-36对KBV200细胞P-gp表达的影响。结果表明,CIP-36对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用,且对耐药株细胞均有明显抑制作用。荧光染色结果显示,CIP-36可诱导KBV200细胞凋亡。同时CIP-36可剂量依赖性地增加KBV200及KB细胞的p53、p21、caspase-3及bax的mRNA表达,同时降低mdr-1和bcl-2的mRNA表达,与对照组比较差异均有统计学意义。免疫组织化学检测结果显示,CIP-36显著降低KBV200的P-gp表达。提示CIP-36可能通过影响多个与肿瘤耐药相关基因和蛋白的表达来克服肿瘤细胞株的多药耐药性。; 梅昕蒋云根吕晶晶吴可柱曹波陈虹; 关键词：鬼臼毒素衍生物多药耐药性 P-糖蛋白

鬼臼毒素衍生物CIP-36诱导KBV200细胞凋亡被引量：3: 2010年; 目的:研究鬼臼毒素衍生物CIP-36对多药耐药人口腔鳞状上皮癌细胞KBV200的抗肿瘤活性及其作用机制。方法:MTT法考察CIP-36对KBV200体外增殖的抑制作用;Giemsa染色、DNA ladder和流式细胞仪等方法进行细胞凋亡检测;免疫荧光法观察CIP-36对细胞骨架的作用;western-blot法检测CIP-36对KBV200细胞P-gp表达的影响。结果:CIP-36对KBV200细胞有明显的抑制作用,IC50值为(2.06±0.38)μmol/L,能够诱导细胞产生凋亡小体和DNAladder。流式细胞检测到了细胞凋亡峰,并观察到细胞周期出现S/G2+M期阻滞。Western-blot结果显示P-gp表达降低,并且观察到CIP-36可破坏KBV200细胞的细胞骨架。结论:CIP-36可能通过降低P-gp的表达,破坏细胞骨架等多靶点克服KBV200细胞株的多药耐药性。; 吕晶晶陈虹曹波张元陆艳玲; 关键词：鬼臼毒素衍生物细胞周期多药耐药 P糖蛋白微管

鬼臼毒素衍生物YB-1EPN的抑瘤作用: 2014年; 目的：研究鬼臼毒素衍生物YB-1EPN对耐药型S180荷瘤小鼠肉瘤的抑制作用。方法：小鼠一次性腹腔注射700、560、448、358、287mg／kgYB-1EPN，连续观察7d，记录小鼠毒性反应及死亡数，计算半数致死量（LD。）。KM小鼠右腋下移植S180肉瘤以复制S180荷瘤小鼠，采用紫杉醇联合5-氟尿嘧啶及顺铂的治疗方案（简称PFC联合化疗方案）以复制S180荷瘤小鼠耐药模型。抽取耐药型S180荷瘤小鼠腹水接种于KM小鼠腋下以复制耐药型S180小鼠实体瘤。两项小实验均分为空白对照（等容生理盐水，灌胃给药）组、依托泊苷（20．00mg／kg，腹腔给药1次）组与YB-1EPN高、低剂量（11．42、7．14mg／kg，灌胃给药，每天1次，连续7d）组。称小鼠体质量、瘤质量，计算肿瘤抑制率。免疫组化法检测小鼠肿瘤细胞及实体瘤P-糖蛋白（P-gP）的表达。结果：LD。为395．4-485．29mg／kg；与空白对照组比较，YB-1EPN高、低剂量组肿瘤质量减轻，P．gP表达减弱，差异有统计学意义（P〈0．01）。结论：YB-1EPN对耐药型S180小鼠实体瘤有较强的抑制作用。; 毕文超刘世军孙克明刘宪勇王伟张敏; 关键词：鬼臼毒素衍生物 S180荷瘤抑瘤

Synthesis and antitumor activity of novel podophyllotoxin derivatives被引量：3: 2009年; In order to find compounds with superior bioactivity and overcoming multidrug resistance, a novel series of 4β-N-substituted podophyllotoxin derivatives were synthesized and evaluated as potential antitumor agents. Seven novel podophyllotoxin derivatives were synthesized by linking 4β-amino-4-deoxypodophyllotoxin with alcohols through maleic acid and tested against K562 and K562/A02 using MTT assay in vitro. ？2009 Hong Chen. Published by Elsevier B.V. on behalf of Chinese Chemical Society. All rights reserved.; Ming ZhaoMin FengShu Fang BaiYuan ZhangWen Chao BiHong Chen; 关键词：CHEMOSYNTHESIS

新鬼臼毒素衍生物ZM-16诱导K562/A02细胞凋亡及其机制被引量：4: 2010年; 杨再鑫陈虹曹波赵明毕文超谢文利; 关键词：鬼臼毒素衍生物 K562/A02细胞多药耐药 BCL-2 MDR-1

新型鬼臼毒素衍生物LGN体外诱导人肺腺癌细胞A549凋亡: 2013年; 目的研究新型鬼臼毒素衍生物LGN体外诱导人肺腺癌细胞A549凋亡的作用机制。方法四甲基偶氮唑蓝法检测LGN抑制人肺腺癌细胞株A549增殖的情况,利用Giemsa染色、Hoechst染色、流式细胞仪、DNA ladder检测LGN诱导人肺腺癌细胞株A549凋亡的情况,利用反转录-聚合酶链反应检测凋亡相关基因半胱氨酸蛋白酶-3(caspase-3)、原癌基因bcl-2、促凋亡基因bax、p53等。结果 LGN对A549细胞有良好的抑制活性,半数抑制率明显优于阳性对照药依托泊苷,差异有统计学意义(P<0.05)。LGN可诱导A549细胞产生显著凋亡,并可增加A549细胞中p53、caspase-3及bax的mRNA表达,同时降低bcl-2的mRNA表达,并有良好的量效关系。结论鬼臼毒素新衍生物LGN可以诱导A549细胞发生凋亡,其机制可能与调节凋亡相关基因表达有关。; 王韬渊杨术旺陈亚泽毛积分曹波曹富民; 关键词：鬼臼毒素衍生物半胱氨酸蛋白酶-3

桃儿七中黄酮类成分的分离与鉴定被引量：13: 2012年; 目的对桃儿七的95%(φ)乙醇提取物的化学成分进行研究。方法利用反复硅胶、SephadexLH-20、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到8个黄酮类化合物,分别鉴定为山柰酚(kaempferol,1)、槲皮素(querce-tin,2)、杨梅素-3',4'-二甲醚(myricetin-3',4'-dimethyl ether,3)、3-O-甲基-槲皮素(3-O-methyl-quercetin,4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside,5)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,6)、芦丁(rutin,7)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(kaempfer-ol-3-O-rutinoside,8)。结论化合物3、4、8为首次从该属植物中分离得到。; 孙彦君周巍陈虹李占林华会明; 关键词：桃儿七化学成分黄酮类

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